Micardis 80mg com 28 comprimidos

Micardis®
telmisartana
Forma farmacêutica e apresentações
Comprimidos de 40 mg: embalagens com 14 e 28 comprimidos.
Comprimidos de 80 mg: embalagens com 14 e 28 comprimidos.
Uso adulto
Composição
Cada comprimido de 40 mg contém:
telmisartana .................................................................. 40 mg
Cada comprimido de 80 mg contém:
telmisartana .................................................................. 80 mg
Excipientes: povidona, meglumina, hidróxido de sódio, sorbitol, estearato de magnésio.
Informação ao paciente
MICARDIS é um medicamento anti-hipertensivo, isto é, destinado ao tratamento da
hipertensão arterial. Pode ser usado isoladamente ou em associação com outros agentes
anti-hipertensivos.
Manter o medicamento em temperatura ambiente (15º C a 30º C). Proteger da luz.
PRODUTO SENSÍVEL À UMIDADE. SÓ RETIRAR O COMPRIMIDO DO BLISTER
QUANDO FOR TOMÁ-LO. O prazo de validade do produto é de 24 meses. Não tome
remédio com prazo de validade vencido.
Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu
término. Informe ao seu médico se está amamentando.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração
do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Os comprimidos de MICARDIS devem ser ingeridos com um pouco de água ou de outro
líquido, de acordo com a prescrição médica. MICARDIS pode ser administrado com ou
sem alimento.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou
durante o tratamento.
MICARDIS não deve ser utilizado durante a gravidez e a lactação.
Tendo em vista que os comprimidos de MICARDIS contêm em sua formulação a
substância sorbitol, pacientes portadores de intolerância hereditária à frutose não devem
tomar este medicamento.
MICARDIS não deve ser usado em crianças e adolescentes menores de 18 anos, pois há
dados limitados sobre segurança e eficácia nesta faixa etária.
Deve-se considerar que o tratamento anti-hipertensivo pode ocasionalmente causar
tontura ou sonolência, portanto recomenda-se precaução ao dirigir ou operar máquinas.
Não existem restrições ou precauções especiais para o uso do produto em pacientes com
idade acima de 65 anos, desde que sigam corretamente as precauções e a orientação
médica.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO
PARA SUA SAÚDE.
Informação técnica
MICARDIS contém como princípio ativo a telmisartana, um antagonista específico dos
receptores da angiotensina II (tipo AT1), eficaz por via oral. A telmisartana desloca, com
afinidade muito elevada, a angiotensina II de seus sítios de ligação no receptor AT1, o
qual é responsável pelas ações conhecidas da angiotensina II. A telmisartana não
apresenta qualquer atividade agonista parcial no receptor AT1 e liga-se seletivamente a
esses receptores. Esta ligação é de longa duração. A telmisartana não apresenta
afinidade por outros receptores, incluindo AT2 e outros receptores AT menos
característicos. A função destes receptores não é conhecida, nem os efeitos da possível
superestimulação pela angiotensina II, cujos níveis são aumentados pela telmisartana.
Os níveis de aldosterona plasmática são diminuídos pela telmisartana. A telmisartana não
inibe a renina plasmática humana nem bloqueia canais iônicos. A telmisartana não possui
efeito inibitório sobre a enzima conversora de angiotensina (quininase II), que também
degrada a bradicinina. Portanto não se espera uma potencialização de efeitos adversos
mediados pela bradicinina.
No homem, uma dose de 80 mg de telmisartana inibiu quase completamente os
aumentos de pressão arterial induzidos pela angiotensina II. Este efeito inibidor mantémse
durante 24 horas e pode ser detectado após 48 horas.
Após a administração da primeira dose de telmisartana, o início da atividade antihipertensiva
ocorre gradualmente nas três primeiras horas. A redução máxima da
pressão arterial é normalmente obtida 4 semanas após o início da terapêutica,
mantendo-se durante o tratamento a longo prazo.
O efeito anti-hipertensivo permanece constante durante 24 horas após a administração,
incluindo as últimas 4 horas antes da próxima dose, como foi demonstrado por medições
ambulatoriais de pressão arterial. Este fato é confirmado por um pico consistente acima
de 80% verificado após doses de 40 e 80 mg de telmisartana, em estudos clínicos
controlados com placebo.
Há uma aparente tendência para uma relação entre a dose e o tempo de
restabelecimento da pressão sistólica basal. Com relação à pressão diastólica, os dados
de referência são inconsistentes.
Em pacientes hipertensos, telmisartana reduz a pressão arterial diastólica e sistólica, sem
afetar a freqüência cardíaca. A eficácia anti-hipertensiva de telmisartana foi comparada à
fármacos anti-hipertensivos tais como anlodipino, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida,
losartana, lisinopril, ramipril e valsartana.
Após a interrupção abrupta da administração de telmisartana, a pressão arterial retorna
gradualmente aos valores anteriores ao tratamento, ao fim de vários dias, sem
evidências de efeito-rebote.
Demonstrou-se em estudos clínicos que o tratamento com telmisartana está associado a
reduções estatisticamente significativas de massa do ventrículo esquerdo e índice de
massa do ventrículo esquerdo em pacientes hipertensos portadores de Hipertrofia
Ventricular Esquerda.
Demonstrou-se em estudos clínicos (incluindo comparações com losartana, ramipril e
valsartana) que o tratamento com telmisartana está associado a reduções
estatisticamente significativas da proteinúria (incluindo microalbuminúria e
macroalbuminúria) em pacientes com hipertensão e nefropatia diabética.
Não se conhecem efeitos benéficos da telmisartana sobre mortalidade e morbidade
cardiovascular.
A incidência de tosse seca foi significantemente menor em pacientes tratados com
telmisartana do que naqueles tratados com inibidores da enzima conversora de
angiotensina em estudos clínicos comparando diretamente os dois tratamentos antihipertensivos.
A absorção da telmisartana é rápida, embora a quantidade absorvida varie. A
biodisponibilidade absoluta média é de cerca de 50%. Quando a telmisartana é
administrada com alimentos, a redução da área sob a curva de concentração plasmática /
tempo (AUC) varia entre aproximadamente 6% (dose de 40 mg) e 19% (dose de 160
mg). Três horas após a administração, as concentrações plasmáticas são semelhantes,
quer a telmisartana seja tomado em jejum, quer com alimentos.
Não é de se esperar que a pequena redução na AUC cause uma redução na eficácia
terapêutica.
Foram observadas diferenças relacionadas ao sexo nas concentrações plasmáticas, Cmáx e
AUC, que são aproximadamente 3 e 2 vezes, respectivamente, maiores em mulheres que
em homens, sem influência relevante na eficácia.
A telmisartana liga-se predominantemente às proteínas plasmáticas (99,5%),
principalmente à albumina e à glicoproteína ácida alfa-1. O estado estacionário médio do
volume aparente de distribuição (Vdss) é de cerca de 500 l. O metabolismo se dá por
conjugação para glucuronídio. Não foi demonstrada qualquer atividade farmacológica da
entidade conjugada.
A telmisartana caracteriza-se por uma cinética de declínio bi-exponencial, com um tempo
de meia-vida terminal superior a 20 horas. A concentração plasmática máxima (Cmáx) e,
numa extensão menor, a área sob a curva de concentração plasmática / tempo (AUC),
aumentam na proporção inversa da dose. Não existe evidência de acúmulo clinicamente
relevante de telmisartana se esta for tomada na dose recomendada.
Após a administração oral e intravenosa, a telmisartana é quase exclusivamente
excretada pelas fezes, principalmente na forma de composto inalterado. A excreção
urinária cumulativa é inferior a 2% da dose. A depuração plasmática total, (Cltot) é
elevada (cerca de 900 ml/min), em comparação com o fluxo sangüíneo hepático (cerca
de 1500 ml/min).
A farmacocinética da telmisartana não difere entre pacientes jovens e idosos. Em
pacientes com insuficiência renal em diálise, foram observadas concentrações
plasmáticas inferiores. Como a telmisartana se liga predominantemente às proteínas
plasmáticas, ela não pode ser removida por diálise nos pacientes com insuficiência renal.
A meia-vida de eliminação não se altera em pacientes com lesão renal. Estudos
farmacocinéticos em pacientes com lesão hepática mostraram um aumento de cerca de
100% na biodisponibilidade. A meia-vida de eliminação não é alterada nestes pacientes.
Indicações
Tratamento da hipertensão arterial, como monoterapia ou em associação com outros
agentes anti-hipertensivos.
Contra-indicações
• Hipersensibilidade à telmisartana ou aos excipientes da fórmula
• Segundo e terceiro trimestres de gravidez
• Amamentação
• Distúrbios biliares obstrutivos
• Disfunções hepáticas graves
O produto também é contra-indicado em pacientes com condições ou doenças
hereditárias raras que sejam incompatíveis com algum excipiente da fórmula.
(Vide item Precauções).
Precauções
Gravidez: o tratamento com antagonistas dos receptores de angiotensina II não
deve ser iniciado durante a gravidez. Pacientes que planejam engravidar devem
ter o tratamento substituído por outros anti-hipertensivos alternativos, que
tenham o perfil de segurança estabelecido para uso durante a gestação, a
menos que o tratamento com antagonistas dos receptores de angiotensina II
seja absolutamente necessário.
Quando a gravidez for diagnosticada, o tratamento com antagonistas dos
receptores de angiotensina II deve ser interrompido imediatamente e, se
conveniente, deve ser iniciada terapia alternativa.
Hipertensão renovascular: Há um risco aumentado de hipotensão severa e
insuficiência renal quando pacientes com estenose arterial renal bilateral ou
estenose da artéria com um único rim funcionando são tratados com
medicamentos que atuam no sistema renina-angiotensina-aldosterona.
Disfunção renal e transplante renal: Quando MICARDIS é usado em pacientes
com função renal anormal, recomenda-se monitoração periódica dos níveis
séricos de potássio e creatinina. Não há experiência com relação à
administração de MICARDIS em pacientes com transplante renal recente.
Desidratação: Hipotensão sintomática, especialmente após a primeira dose,
pode ocorrer em pacientes que têm volemia e/ou sódio depletado por vigorosa
terapia diurética, dieta restrita de sal, diarréia ou vômito. Tais condições,
especialmente depleção volêmica e/ou de sódio, devem ser corrigidas antes do
início da terapêutica com MICARDIS.
Duplo bloqueio do sistema renina-angiotensina-aldosterona: como
conseqüência da inibição do sistema renina-angiotensina-aldosterona, foram
relatadas alterações da função renal (incluindo falência renal aguda) em
pacientes susceptíveis, especialmente quando foram combinados medicamentos
que afetam esse sistema. Portanto, o duplo bloqueio do sistema reninaangiotensina-
aldosterona (por exemplo, combinando um inibidor da ECA a um
antagonista do receptor de angiotensina II) deve ser limitado aos casos
definidos individualmente, com estrita monitoração da função renal.
Outras condições de estimulação do SRAA: Em pacientes cujo tônus vascular e
função renal dependem predominantemente da atividade do sistema reninaangiotensina-
aldosterona (p. ex. pacientes com insuficiência cardíaca
congestiva grave ou doença renal subjacente, inclusive estenose da artéria
renal), o tratamento com medicamentos que afetam este sistema, tem sido
associado com hipotensão aguda, hiperazotemia, oligúria ou, raramente,
insuficiência renal aguda.
Aldosteronismo primário: Pacientes com aldosteronismo primário geralmente
não respondem a medicações anti-hipertensivas que agem inibindo o sistema
renina-angiotensina. Portanto, não se recomenda o uso de MICARDIS.
Estenose valvar aórtica ou mitral e cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva: A
exemplo do que ocorre com o uso de outros fármacos vasodilatadores,
recomenda-se precaução especial aos pacientes que sofrem de estenose aórtica
ou mitral ou cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva.
Hipercalemia: Na vigência do tratamento com medicamentos que atuam no
sistema renina-angiotensina-aldosterona, especialmente na presença de
insuficiência renal e/ou insuficiência cardíaca, pode ocorrer hipercalemia.
Recomenda-se monitoração dos níveis séricos de potássio em pacientes de
risco.
A experiência com o uso de medicamentos que atuam no sistema reninaangiotensina
mostra que o uso concomitante de diuréticos poupadores de
potássio, suplementos de potássio, substitutos do sal comum por outro que
contenha potássio ou outros medicamentos que podem aumentar os níveis de
potássio, como a heparina, podem levar a um aumento da potassemia. Portanto,
nestas situações MICARDIS deve ser administrado com cautela.
Distúrbios hepatobiliares: Uma vez que a maior parte da telmisartana é
eliminada pela bile, pode-se esperar redução da depuração em pacientes com
disfunções obstrutivas do sistema biliar ou insuficiência hepática. MICARDIS
deve ser utilizado com cautela nestes pacientes.
Sorbitol: Esse produto contém 338 mg de sorbitol por dose máxima diária
recomendada. Pacientes com condições hereditárias raras de intolerância à
frutose não devem tomar este medicamento.
Outras: Como observado para os inibidores da enzima conversora de
angiotensina, bloqueadores de receptores de angiotensina, incluindo MICARDIS,
são aparentemente menos eficazes na redução da pressão arterial na população
negra do que na população não-negra, possivelmente devido à prevalência de
baixas taxas de renina na população hipertensa negra.
Assim como com outros agentes anti-hipertensivos, a redução excessiva da
pressão arterial em pacientes com cardiopatia isquêmica ou doença
cardiovascular isquêmica pode resultar em infarto do miocárdio ou AVC.
Gravidez e lactação
O uso de antagonistas dos receptores de angiotensina II não é recomendado
durante o primeiro trimestre da gestação e é contra-indicado no segundo e
terceiro trimestres.
Estudos pré-clínicos com telmisartana não indicaram efeito teratogênico, mas
demonstraram fetotoxicidade.
Sabe-se que a exposição a antagonistas dos receptores de angiotensina II no
segundo e terceiro trimestres da gestação induz fetotoxicidade em humanos
(diminuição da função renal, oligodrâmnio, retardo da ossificação) e toxicidade
neonatal (falência renal, hipotensão, hipercalemia).
Pacientes que planejem engravidar devem ter seu tratamento substituído por
outros anti-hipertensivos alternativos, que tenham o perfil de segurança
estabelecido para uso durante a gestação, a menos que o tratamento com
antagonistas dos receptores de angiotensina II seja necessário.
Quando a gravidez for diagnosticada, o tratamento com antagonistas dos
receptores de angiotensina II deve ser interrompido imediatamente e, se
conveniente, deve ser iniciada terapia alternativa.
Caso tenha ocorrido exposição aos antagonistas dos receptores de angiotensina
II a partir do segundo trimestre de gestação, recomenda-se verificar a função
renal e os ossos por ultra-som.
Bebês cujas mães utilizaram antagonistas dos receptores de angiotensina II
devem ser monitorados de perto quanto à hipotensão.
MICARDIS está contra-indicado durante a lactação, pois não se sabe se ele é
excretado no leite materno em humanos. Estudos em animais demonstraram
excreção de telmisartana no leite materno.
Interações medicamentosas
MICARDIS pode aumentar o efeito hipotensor de outros agentes antihipertensivos.
Não se observaram outras interações com significado clínico.
A co-administração de telmisartana não resultou em interações clinicamente
significativas com digoxina, varfarina, hidroclorotiazida, glibenclamida,
ibuprofeno, paracetamol, sinvastatina e anlodipino. No caso da digoxina,
observou-se um aumento de 20% (num único caso, de 39%) das concentrações
plasmáticas de digoxina; portanto, deve-se considerar a monitoração dos seus
níveis plasmáticos.
Em um estudo, a co-administração de telmisartana e ramipril levou a um
aumento de até 2,5 vezes na AUC0-24 e Cmax de ramipril e ramiprilato.
Desconhece-se a relevância clínica desta observação.
Relataram-se aumentos reversíveis das concentrações séricas de lítio e
toxicidade durante administração concomitante de lítio com inibidores da
enzima conversora de angiotensina. Relataram-se também casos de interação
com antagonistas dos receptores da angiotensina II, incluindo MICARDIS.
Portanto, é aconselhável monitorar os níveis séricos de lítio durante o uso
concomitante.
Em pacientes com desidratação, o tratamento com AINEs (por exemplo AAS
como antiinflamatório, inibidores da COX-2 e AINEs não seletivos) é associado a
um potencial para desenvolver insuficiência renal aguda. Fármacos que atuam
no sistema renina-angiotensina, como telmisartana, podem ter efeitos
sinérgicos. Pacientes em tratamento com AINEs e MICARDIS devem ser
adequadamente hidratados e ter sua função renal monitorada no início do
tratamento combinado.
Foi relatada uma redução do efeito de drogas anti-hipertensivas, como
telmisartana, pela inibição de prostaglandinas vasodilatadoras, durante
tratamento combinado com AINEs.
Efeitos na habilidade de dirigir e utilizar máquinas
Ainda não se realizaram estudos sobre o efeito na habilidade de dirigir e utilizar
máquinas. Contudo, ao dirigir ou operar máquinas, deve-se levar em conta que
na vigência do tratamento anti-hipertensivo, pode ocasionalmente ocorrer
tontura ou sonolência.
Reações adversas
Nos estudos clínicos controlados, a incidência total dos eventos adversos
relatados com telmisartana (41,4%) foi, em geral, comparável ao placebo
(43,9%). A incidência dos eventos adversos não foi relacionada à dose nem
demonstrou correlação com sexo, idade ou raça dos pacientes.
Infecções e infestações
Infecções do trato urinário (incluindo cistite), infecções do trato respiratório
Alterações psiquiátricas
Ansiedade.
Distúrbios do sistema imune:
Reação anafilática, hipersensibilidade.
Distúrbios visuais
Distúrbios visuais.
Alterações no ouvido e no labirinto
Vertigem.
Distúrbios gastrintestinais
Dor abdominal, diarréia, boca seca, dispepsia, flatulência, desconforto
estomacal, vômitos.
Alterações na pele e tecido subcutâneo
Angioedema, eczema, hiperidrose, eritema, prurido, urticária, erupção induzida
pelo medicamento, erupção relacionada à toxicidade pelo medicamento, rash.
Alterações músculo-esqueléticas, ósseas e no tecido conectivo
Artralgia, dor nas costas, espasmos musculares (cãibras nas pernas) ou dor nas
extremidades (dor nas pernas), mialgia e dor nos tendões (sintomas de
tendinite).
Distúrbios renais e do trato urinário
Disfunção renal incluindo falência renal aguda.
Distúrbios gerais e condições do local de administração
Dor no peito, mal-estar semelhante à gripe, astenia (fraqueza).
Investigações
Diminuição da hemoglobina, aumento dos níveis plasmáticos de ácido úrico,
creatinina, enzimas hepáticas e creatinina fosfoquinase (CPK).
Posologia
A dose recomendada é de 40 mg uma vez ao dia. Alguns pacientes podem apresentar
benefício com dose diária de 20 mg. Em casos em que a pressão arterial pretendida não
seja atingida, a dose de MICARDIS pode ser aumentada para 80 mg uma vez ao dia.
Alternativamente, MICARDIS pode ser usado em combinação com diuréticos tiazídicos,
como a hidroclorotiazida, para se obter uma redução maior da pressão arterial. Quando
se considerar um aumento da dose, deve-se levar em conta que o máximo efeito antihipertensivo
é geralmente atingido quatro a oito semanas após o início do tratamento.
MICARDIS pode ser administrado com ou sem alimento.
Insuficiência renal: Não há necessidade de ajustes de dose em pacientes com
insuficiência renal, nem mesmo nos pacientes que fazem hemodiálise. A telmisartana não
é removida do sangue por hemofiltração.
Insuficiência hepática: Nos pacientes portadores de insuficiência hepática leve a
moderada, não se deve exceder a dose diária de 40 mg.
Pacientes idosos: não são necessários ajustes de doses.
Crianças e adolescentes: O uso de MICARDIS em crianças e adolescentes menores de 18
anos não é recomendado, pois há dados limitados sobre segurança e eficácia nesta faixa
etária.
Superdosagem
As informações disponíveis referentes à superdosagem com MICARDIS em humanos são
limitadas. As manifestações mais proeminentes da superdosagem com telmisartana
foram hipotensão e taquicardia, podendo ocorrer também bradicardia. Se ocorrer
hipotensão sintomática deverá ser instituído um tratamento de suporte. A telmisartana
não é removida por hemodiálise.
Pacientes idosos
Não existem restrições ou precauções especiais para o uso do produto em pacientes com
idade acima de 65 anos, desde que sigam corretamente as precauções e a orientação
médica.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
N° do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho.
Para sua segurança, mantenha esta embalagem até o uso total do
medicamento.
MS-1.0367.0110
Resp. Técn.: Farm. Laura M. S. Ramos
CRF-SP n° 6870
Fabricado por:
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
Ingelheim am Rhein - Alemanha
Importado e embalado por:
Boehringer Ingelheim do Brasil Química e Farmacêutica Ltda.
Rodovia Regis Bittencourt (BR 116), km 286
Itapecerica da Serra – SP
SAC 0800 701 6633
CNPJ/MF nº 60.831.658/0021-10
Indústria Brasileira