Laboratório Pharmacia Apresentação de Caverject Estojo c/ um fr.-ampola c/ 10 mcg ou 20 mcg de alprostadil, acompanhado de uma seringa estéril c/ 1 ml de água bacteriostática para injeção, duas agulhas estéreis e compressa antisséptica. Caverject - Informações Caverject® (alprostadil) é indicado para o tratamento da disfunção erétil de etiologia neurogênica, vasculogênica, psicogênica ou mista. Caverject® pó liofilizado injetável deve ser conservado sob refrigeração (entre 2 e 8°C), protegido da luz. Não congelar. Após reconstituição com o diluente que acompanha o medicamento, a solução reconstituída pode ser armazenada a temperatura ambiente (abaixo de 25°C) por até 24 horas. O medicamento é de uso único e qualquer solução não utilizada deve ser devidamente descartada. O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto. Não use medicamento com o prazo de validade vencido, pode ser perigoso a sua saúde. Caverject® deve ser usado apenas por injeção intracavernosa. O tratamento por auto-aplicação deve ser feito apenas sob rigoroso acompanhamento de seu médico e utilizando apenas a técnica e as doses recomendadas por ele. Durante o tratamento por auto-aplicação, deve-se retornar ao consultório médico pelo menos a cada 3 meses. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Caverject® não deve ser usado juntamente com outros medicamentos para disfunção erétil. Pacientes em tratamento com anticoagulantes como varfarina ou heparina podem ter maior propensão a sangramento após injeção intracavernosa. É muito importante informar ao seu médico caso esteja usando outros medicamentos antes do início ou durante o tratamento com Caverject®. A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente. O uso de Caverject® não protege contra doenças sexualmente transmissíveis ou contra o vírus HIV (AIDS). Devem ser tomadas as medidas adequadas de prevenção. Em alguns pacientes, o uso de Caverject® pode provocar um pequeno sangramento no local da injeção; em pacientes portadores de doenças transmissíveis pelo sangue, esse fato pode aumentar o risco de transmissão para a parceira. Informe ao seu médico o aparecimento de qualquer reação desagradável durante o tratamento com Caverject®, tais como: dor peniana, ereção prolongada (entre 4 e 6 horas), priapismo (duração da ereção maior que 6 horas), fibrose peniana, hematoma no local da injeção, alterações no pênis (incluindo, dormência, infecção por leveduras, irritação, aumento da sensibilidade, fimose, coceira, vermelhidão, extravasamento venoso, rompimento da pele do pênis, sensação incomum no pênis, descoloração da cabeça peniana, coceira na extremidade do pênis), equimose (manchas arroxeadas) no local da injeção, rash (erupção Caverject - Indicações Caverject (alprostadil), administrado por via intracavernosa, é indicado no tratamento da disfunção erétil de etiologia neurogênica, vasculogênica, psicogênica ou mista. Caverject (alprostadil) é também indicado como coadjuvante de outros testes no diagnóstico da disfunção erétil. Contra-indicações de Caverject Caverject (alprostadil) não deve ser utilizado por pacientes com reconhecida hipersensibilidade a este medicamento; pacientes com condições predisponentes ao priapismo, tais como anemia ou doença falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia; pacientes com deformidade anatômica do pênis (angulação, fibrose cavernosa ou doença de Peyronie). Caverject (alprostadil) não deve ser utilizado por pacientes com implantes penianos, nem por pacientes cuja atividade sexual seja contra-indicada ou não-recomendada. Caverject (alprostadil) não deve ser utilizado, para outras indicações, em mulheres ou recém-nascidos. Advertências As causas básicas e clinicamente tratáveis da disfunção erétil devem ser diagnosticadas e tratadas antes do início da terapia com Caverject® (alprostadil). Podem ocorrer ereção prolongada (ereção persistente por 4 a 6 horas) e priapismo (ereção persistente por mais de 6 horas) após a administração intracavernosa de Caverject®. Para minimizar esse risco, deve-se selecionar a menor dose efetiva e orientar o paciente a consultar imediatamente o seu médico e procurar assistência médica, no caso de ocorrer qualquer ereção que persista por mais de 4 horas. O tratamento do priapismo deve ser realizado de acordo com a prática médica estabelecida. Se o priapismo não for tratado imediatamente, pode resultar dano ao tecido peniano e perda permanente da potência. Pode ocorrer fibrose peniana, inclusive angulação, nódulos fibróticos e doença de Peyronie, após a administração intracavernosa de Caverject®. A ocorrência de fibrose pode aumentar conforme o aumento na duração do uso de Caverject®. Recomendase enfaticamente o acompanhamento regular dos pacientes, com cuidadoso exame do pênis, para detectar sinais de fibrose peniana ou doença de Peyronie. O tratamento com Caverject® deve ser descontinuado em pacientes que desenvolverem angulação peniana, fibrose cavernosa ou doença de Peyronie. A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente. O uso de Caverject® por via intracavernosa não protege contra a infecção por doenças sexualmente transmissíveis. Os pacientes em terapia com Caverject® devem ser orientados quanto às medidas de proteção necessárias para se evitar a disseminação das DST, inclusive o vírus da imunodeficiência adquirida (HIV). Uma vez que a injeção intracavernosa pode causar um pequeno sangramento no local da injeção, os pacientes devem ser aconselhados quanto às medidas de proteção necessárias à prevenção da disseminação de doenças sexualmente transmissíveis, incluindo HIV e doenças transmissíveis pelo sangue. Pacientes em tratamento com anticoagulantes como varfarina ou heparina podem ter maior propensão a sangramento após injeção intracavernosa. Interações medicamentosas de Caverject Não foi formalmente estudado o potencial de interações farmacocinéticas com outras medicações. Nos estudos clínicos, o uso concomitante de fármacos anti-hipertensivos, diuréticos, antidiabéticos (inclusive insulina) ou antiinflamatórios não-hormonais não interferiu na segurança ou eficácia de Caverject® (alprostadil). A eficácia e a segurança da combinação de Caverject® com outros agentes vasoativos não foram sistematicamente estudadas; portanto, não se recomenda o uso dessa associação. Incompatibilidades Caverject® não deve ser misturado ou administrado com quaisquer outros produtos para o tratamento da disfunção erétil. A presença de álcool benzílico no meio de reconstituição diminui o grau de aderência às superfícies do frasco. Portanto, quando se utiliza água bacteriostática para injetáveis que contenha álcool benzílico, obtém-se uma apresentação mais consistente. Apenas o diluente que acompanha o produto ou água bacteriostática para injetáveis com álcool benzílico deve ser usado na reconstituição de Caverject®. Reações adversas / Efeitos colaterais de Caverject A reação adversa relatada com maior freqüência após a injeção intracavernosa de Caverject (alprostadil) é dor peniana; nos estudos clínicos realizados, a freqüência desse relato foi de 37% dos pacientes. Na maioria dos casos, a dor peniana foi classificada como leve ou moderada. Apenas 3% dos pacientes descontinuaram o uso devido a esta reação adversa. Em 3% dos pacientes incluídos nos estudos clínicos foi relatado fibrose peniana, inclusive angulação, nódulos fibróticos e doença de Peyronie; entretanto, em um estudo de auto-injeção com o uso do produto por até 18 meses, a incidência de fibrose peniana foi de 7,8% (ver -Precauções-). Em 3% dos pacientes foi relatado hematoma no local da injeção e, em 2% dos pacientes, equimose no local da injeção; ambos os eventos foram relacionados mais à técnica de aplicação da injeção do que aos efeitos do alprostadil. Assim, a orientação adequada do paciente na técnica de auto-aplicação é importante para minimizar o potencial de ocorrência de hematoma e equimose. A freqüência de ereção prolongada após a administração intracavernosa de Caverject (alprostadil) (definida como uma ereção que persiste por 4 a 6 horas) foi de 4%; a freqüência de priapismo (definido como uma ereção que persiste por 6 horas ou mais) foi de 0,4% (ver Precauções). Na maioria dos casos, ocorreu detumescência espontânea. As seguintes reações adversas locais ocorreram em menos de 1% dos pacientes nos estudos clínicos, após a injeção intracavernosa de Caverject (alprostadil): balanite, hemorragia, prurido, inflamação, inchaço ou edema no local da injeção; sangramento uretral; aquecimento peniano, infecção por leveduras, dormência, irritação, sensibilidade, fimose, prurido, eritema, ereção dolorosa, extravasamento venoso e ejaculação alterada. Os seguintes eventos sistêmicos foram relatados por mais de 1% dos pacientes em estudos clínicos controlados e não-controlados: hipertensão, cefaléia, tontura, dor nas costas, infecção das vias aéreas superiores, gripe, sinusite, congestão nasal, tosse, distúrbios prostáticos (prostatite, dor, hipertrofia, alargamento), dores em locais que não o local da injeção, trauma. Foram relatados raramente os seguintes efeitos sistêmicos (menos de 1% dos pacientes nos estudos clínicos), sendo considerados como possivelmente relacionados com o uso de Caverject (alprostadil): distúrbios testiculares (dor, inchaço, aquecimento, espessamento, aglomeração), distúrbios escrotais (eritema, dor, espermatocele), edema escrotal, hematúria, freqüência urinária, urgência urinária, dificuldade para urinar, hipotensão, vasodilatação, extrasístole supraventricular, distúrbios vasculares periféricos, hiperestesia, fraqueza não generalizada, dor pélvica, reações vaso-vagais, diaforese, erupções cutâneas, prurido não localizado no ponto da aplicação, neoplasma da pele, náuseas, boca seca, creatinina sérica aumentada, cãimbras nas pernas, midríase. Nos estudos clínicos foram observadas alterações hemodinâmicas (diminuição na pressão sangüínea e aumento da taxa de pulsação), aparentemente dose-dependentes e principalmente com doses de alprostadil acima de 20 microgramas e de 30 microgramas, respectivamente. Entretanto, estas alterações geralmente não tiveram significado clínico; apenas três pacientes descontinuaram o tratamento devido a hipotensão sintomática. Caverject (alprostadil) não apresentou efeitos clinicamente importantes nos testes laboratoriais séricos e urinários. Caverject - Posologia Caverject (alprostadil) deve ser administrado por injeção intracavernosa direta. Recomenda-se geralmente uma agulha de 3/8 a meia polegada, calibre entre 27 e 30. A dose de Caverject (alprostadil) deve ser individualizada para cada paciente através de uma titulação cuidadosa, supervisionada pelo médico. Nos estudos clínicos realizados, os pacientes foram tratados com Caverject (alprostadil) em doses que variaram de 0,2 a 140 microgramas; contudo, como 99% dos pacientes receberam doses de 60 microgramas ou menos, não são recomendadas doses superiores a 60 microgramas. Em geral, deve-se optar pela dose mais baixa e possivelmente eficaz. Nos estudos clínicos, mais de 80% dos pacientes tiveram uma ereção adequada para o ato sexual após a injeção intracavernosa de Caverject (alprostadil). A maioria dos pacientes (56%) em um estudo clínico envolvendo 579 pacientes receberam doses entre 5 microgramas e 20 microgramas. A dose média ao final da fase de titulação foi de 17,8 microgramas de alprostadil. Titulação inicial no consultório médico: Durante a titulação da dose, o paciente deve permanecer no consultório médico até que ocorra completa detumescência. Se não houver resposta à dose inicial, a próxima dose mais alta deve ser administrada dentro de 1 hora. Se houver resposta, deve-se aguardar pelo menos 1 dia antes de se administrar a próxima dose. Disfunção erétil de etiologia vasculogênica, psicogênica ou mista: A titulação de dose deve ser iniciada com 2,5 mcg de alprostadil. Se houver resposta parcial, a dose seguinte pode ser aumentada para 5,0 mcg e, a seguir, aumentada em incrementos de 5 a 10 mcg, dependendo da resposta erétil, até que se alcance a dose que produza uma ereção adequada para o ato sexual e que não ultrapasse a duração de 60 minutos. Se não houver resposta à dose inicial de 2,5 mcg, a próxima dose administrada pode ser de 7,5 mcg, seguida por incrementos de 5 a 10 mcg. Disfunção erétil de etiologia neurogênica pura (traumatismo medular): A titulação de dose deve ser iniciada com 1,25 mcg de alprostadil. A dose seguinte pode ser aumentada para 2,5 mcg e, a seguir, aumentada em 2,5 mcg (para uma dose de 5 mcg), seguindose incrementos adicionais de 5 mcg, dependendo da resposta erétil, até que se alcance a dose que produza uma ereção adequada para o ato sexual e que não ultrapasse a duração de 60 minutos. Manutenção: As primeiras injeções de Caverject (alprostadil) devem ser administradas no consultório, por pessoal médico treinado. O tratamento por auto-aplicação pode ser iniciado apenas depois que o paciente estiver adequadamente instruído e bem treinado nessa técnica. O médico deve avaliar cuidadosamente a habilidade e competência do paciente para este procedimento. A injeção intracavernosa deve ser aplicada sob condições estéreis. O local da injeção situa-se geralmente ao longo do aspecto dorso-lateral do terço proximal do pênis. As veias visíveis devem ser evitadas. Deve-se alterar o lado do pênis a injetar e variar o local da injeção; o local da injeção deve sempre ser limpo com algodão e álcool. A dose de Caverject (alprostadil) selecionada para a terapia por auto-aplicação deve proporcionar ao paciente uma ereção satisfatória para o ato sexual e mantida por um tempo que não ultrapasse 60 minutos. Se a duração da ereção for superior a 60 minutos, a dose deve ser reduzida. A terapia por auto-aplicação deve ser iniciada com a dose determinada no consultório médico; o ajuste da dose, se necessário, deve ser feito apenas no consultório médico, após nova consulta, e deve ser realizado de acordo com as normas de titulação descritas acima. Deve-se acompanhar cuidadosa e continuamente o paciente sob auto-aplicação. Isto é especialmente importante nas auto-aplicações iniciais, quando podem ser necessários ajustes na dose de Caverject (alprostadil).Espera-se que a ereção se desenvolva dentro de 5 a 20 minutos após a aplicação. Durante o tratamento por auto-aplicação, recomenda-se que o paciente retorne ao consultório médico a cada 3 meses. Nessa ocasião, deve-se determinar a eficácia e segurança da terapia e, se necessário, ajustar a dose de Caverject (alprostadil). A eficácia de Caverject (alprostadil) no uso a longo prazo (até 6 meses) foi documentada em um estudo não-controlado de auto-aplicação. A dose média de Caverject (alprostadil) ao final dos 6 meses foi de 20,7 mcg. Na maioria dos pacientes, a dose de manutenção se manteve entre 5 mcg e 10 mcg. Não se recomendam doses de manutenção superiores a 60 mcg. Deve-se utilizar a dose eficaz mais baixa. A freqüência recomendada da injeção é de apenas uma vez a cada 24 horas e no máximo três vezes por semana. Caverject (alprostadil) como coadjuvante no diagnóstico da disfunção erétil: No teste mais simples para o diagnóstico da disfunção erétil (teste farmacológico), os pacientes são monitorados quanto à ocorrência de ereção após uma injeção intracavernosa de Caverject (alprostadil). Extensões desse teste são o uso de Caverject (alprostadil) como adjuvante em investigações laboratoriais, tais como imagens duplex ou Doppler, testes de retirada com xenônio 133, penograma com radioisótopos e arteriografia peniana, para permitir visualização e determinação da vascularização peniana. Para qualquer destes testes, deve ser utilizada uma dose única de Caverject (alprostadil) que induza uma ereção com rigidez firme. Características farmacológicas Propriedades Farmacodinâmicas O alprostadil (PGE1) está presente em vários tecidos e fluidos de mamíferos. Possui um perfil farmacológico variado; entre alguns de seus mais importantes efeitos se incluem a vasodilatação, a inibição da agregação plaquetária, a inibição da secreção gástrica e a estimulação da musculatura lisa intestinal e uterina. Supõe-se que o efeito farmacológico do alprostadil no tratamento da disfunção erétil seja mediado pela inibição da atividade alfa 1-adrenérgica no tecido peniano e pelo seu efeito de relaxamento da musculatura lisa cavernosa. Após a injeção intracavernosa de 20 mcg de alprostadil, os níveis periféricos médios de alprostadil, 30 e 60 minutos após a injeção, não são significativamente maiores que os níveis basais da PGE1 endógena. Qualquer quantidade de alprostadil que penetre na circulação sistêmica a partir dos corpos cavernosos será rapidamente metabolizada. Após a administração intravenosa, aproximadamente 80% do alprostadil circulante é metabolizado em uma única passagem pelos pulmões, principalmente por beta- e omega- oxidação. Os metabólitos são excretados basicamente pelos rins, sendo a excreção praticamente completada em 24 horas. Não há evidência de retenção tecidual do alprostadil ou de seus metabólitos após administração intravenosa. Não foi avaliado o efeito potencial de idade ou raça sobre a farmacocinética do alprostadil após uso por via intracavernosa. O metabolismo pulmonar de primeira passagem é o fator primário que influencia a depuração sistêmica do alprostadil. Embora a farmacocinética do alprostadil não tenha sido estudada formalmente em pacientes com insuficiência renal ou hepática, não se espera que alterações na função renal ou hepática tenham influência importante sobre a farmacocinética do alprostadil. Não foram conduzidos estudos a longo-prazo de carcinogenicidade. A seguinte bateria de testes mutagênicos não revelou potencial mutagênico: mutação bacteriana (Ames), elução alcalina, micronúcleo do rato, troca de cromátides pareadas, mutação genética provocada em células mamárias (CHO/HGPRT) e síntese de DNA não programada. Estudos de reprodução no rato indicaram que doses de até 2,0 mg/kg/dia de alprostadil por via subcutânea não afetam ou alteram adversamente a espermatogênese do rato. Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco Caverject® não deve ser usado, para outras indicações, em mulheres ou recémnascidos. Armazenagem Caverject® pó liofilizado injetável deve ser conservado sob refrigeração (entre 2 e 8ºC), protegido da luz. Não congelar. Após reconstituição com o diluente que acompanha o medicamento, a solução reconstituída pode ser armazenada a temperatura ambiente (abaixo de 25ºC) por até 24 horas. O medicamento é de uso único e qualquer solução não utilizada deve ser devidamente descartada.
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