Azopt Colírio com 5ml

AZOPT
brinzolamida 1%
Suspensão Oftálmica Estéril
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
AZOPT 1% Suspensão Oftálmica é apresentado em frasco plástico conta-gotas
contendo 5 ml.
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada ml contém
brinzolamida..................10 mg.
Veículo constituído de manitol, carbomer 974P, tiloxapol, cloreto de sódio, com
edetato dissódico e cloreto de benzalcônio como conservantes e água purificada
q.s.p. 1ml.
INFORMAÇÃO AO PACIENTE:
AZOPT Suspensão Oftálmica é indicado no tratamento da pressão intra-ocular
elevada. O produto deve ser conservado entre 4 e 30 ºC. O prazo de validade está
gravado na embalagem do medicamento. Não use medicamento com prazo de
validade vencido. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do
tratamento ou após o seu término. Informe o médico se está amamentando.
AGITE BEM ANTES DE USAR. Para evitar a contaminação do produto, não toque
a ponta do conta-gotas nos olhos ou em qualquer outra superfície. Tampe bem o
frasco após o uso. O uso de soluções contaminadas pode resultar em sérios
danos para os olhos e subseqüente perda da visão. Se mais de um produto
oftálmico tópico estiver sendo usado, os produtos devem ser administrados com
intervalo de, no mínimo, 10 minutos. Siga a orientação do seu médico, respeitando
sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico. Informe seu médico o
aparecimento de reações desagradáveis. Podem ocorrer visão borrada, sabor
amargo, ácido ou incomum na boca, inflamação nas pálpebras, dermatite, olho
seco, sensação de corpo estranho no olho, dor de cabeça, vermelhidão do olho,
secreção e incômodo ocular, ceratite, dor, coceira e rinite ocular. TODO
MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Uso concomitante com outras substâncias: siga a orientação do médico.
Contra-indicações e Precauções: AZOPT está contra-indicado em pacientes com
hipersensibilidade a qualquer dos seus componentes. Não deve ser utilizado
durante a gravidez e lactação. Se ocorrer trauma, cirurgia ocular ou infecção,
procure imediatamente o médico e solicite informação sobre o uso continuado
deste frasco multidose. O produto contém um conservante que pode ser absorvido
pelas lentes de contato. As lentes de contato devem ser retiradas do olho antes da
aplicação do produto, podendo ser recolocadas 15 minutos após a aplicação.
Pode ocorrer visão borrada após o uso do produto. Informe seu médico sobre
qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o
tratamento. Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar
máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
NÃO USE REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER
PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
INFORMAÇÃO TÉCNICA:
CARACTERÍSTICAS: AZOPT (solução oftálmica de brinzolamida a 1%) foi
formulado para uso oftálmico tópico multidose e contém um inibidor da anidrase
carbônica.
AZOPT 1% se apresenta como uma suspensão aquosa estéril de brinzolamida de
sedimentação lenta e que foi formulada para ser suspensa facilmente depois de
ser agitada. Possui um pH de aproximadamente 7,5 e uma osmolalidade de 300
mOsm/kg.
A anidrase carbônica (AC) é uma enzima que se encontra em muitos tecidos do
corpo humano, incluindo os olhos. Ela catalisa a reação reversível de hidratação
do anidrido carbônico e de desidratação do ácido carbônico. Nos seres humanos a
anidrase carbônica existe como um grupo de isoenzimas, das quais a mais ativa é
a anidrase carbônica II (AC II), que se encontra principalmente nos glóbulos
vermelhos e também em outros tecidos. A inibição da anidrase carbônica nos
processos ciliares dos olhos diminui a secreção do humor aquoso,
presumivelmente diminuindo a formação de íons de bicarbonato com a redução
subseqüente do transporte de sódio e fluidos oculares. O resultado final é a
redução da pressão intra-ocular (PIO).
AZOPT 1% contém brinzolamida, um inibidor da anidrase carbônica II (AC II).
Depois de sua aplicação tópica ocular, a brinzolamida inibe a formação do humor
aquoso e reduz a pressão intra-ocular elevada, que é um fator de risco muito
importante na patogênese do dano no nervo óptico e a perda do campo visual que
se observa no glaucoma.
Depois de sua aplicação tópica ocular, a brinzolamida é absorvida na circulação
geral e devido à sua afinidade pela AC II, é distribuída amplamente nos glóbulos
vermelhos, apresentando uma extensa vida média no sangue total
(aproximadamente 111 dias). Nos humanos forma um metabólito, N-desetil
brinzolamida, que também se une à AC e se acumula nos glóbulos vermelhos.
Este metabólito se une preferivelmente à AC I na presença da brinzolamida. As
concentrações no plasma, tanto da brinzolamida original como da N-desetil
brinzolamida são geralmente baixas e geralmente se encontram abaixo do limite
de seu teste quantitativo (<10 ng/ml). Aproximadamente 60% se une às proteínas
do plasma. A brinzolamida é eliminada inalterada predominantemente pela urina,
na qual também pode se encontrar desetil brinzolamida e concentrações menores
dos metabólitos N-desmetoxipropil- brinzolamida e O-desmetil.
Em um estudo farmacocinético realizado administrando-se brinzolamida por via
oral, voluntários sadios receberam cápsulas de 1 mg da droga duas vezes por dia
durante um período de 32 semanas. Este regime contém concentrações similares
às obtidas mediante a aplicação tópica ocular de AZOPT (suspensão oftálmica de
brinzolamida a 1%) em ambos os olhos, três vezes por dia, e imita as
concentrações sistêmicas da droga e dos metabólitos que se apresentam com um
tratamento tópico prolongado. A atividade da AC, nos glóbulos vermelhos foi
medida para avaliar o grau de inibição sistêmica da mesma. A saturação dos
glóbulos vermelhos com brinzolamida foi atingida depois de 4 semanas
(concentração aproximada nos GV = 20 μM). A N-desetil brinzolamida se
acumulou nos glóbulos vermelhos até atingir um nível constante em 20 a 28
semanas com concentrações de 6 a 30 μM. A inibição da AC II até atingir um nível
constante foi de aproximadamente 70 a 75% de sua atividade, a qual está abaixo
do nível de inibição esperado para produzir um efeito farmacológico na função
renal ou respiratória de pessoas sadias.
Em pacientes tratados com AZOPT, 2 vezes por dia, como terapia única ou no
tratamento adjuvante com maleato de timolol 0,5%, 60 a 89,3% destes pacientes
tiveram, 2 horas após a instilação, uma redução da PIO ³ 5 mmHg ou tiveram
suas PIO reduzidas para £ 21 mmHg.
Em dois estudos clínicos realizados com pacientes de PIO elevada, AZOPT 1%
produziu menos ardor e prurido após a instilação em relação a dorzolamida.
INDICAÇÕES:
AZOPT Suspensão Oftálmica a 1% está indicado no tratamento da pressão intraocular
elevada em pacientes com hipertensão ocular ou glaucoma de ângulo
aberto.
CONTRA-INDICAÇÕES:
AZOPT está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade a qualquer dos
seus componentes.
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS:
Gerais para os pacientes:
Exclusivamente para uso tópico.
O conservante presente na suspensão oftálmica AZOPT, cloreto de benzalcônio,
pode ser absorvido pelas lentes de contato gelatinosas. Portanto, estas devem ser
retiradas para a instilação de AZOPT, podendo ser recolocadas depois de 15
minutos da instilação.
Não usar se o selo de segurança da Alcon na tampa estiver danificado ou
ausente.
Manter fora do alcance das crianças.
Conservar AZOPT Suspensão Oftálmica a 1% entre 4 e 30ºC.
Depois de instilar AZOPT a visão pode ficar temporariamente embaçada. Deve-se
tomar cuidado ao se operar máquinas ou dirigir veículos.
Evitar que a ponta do conta-gotas entre em contato com qualquer tipo de
superfície. A contaminação por bactérias pode causar infecção ocular. O uso de
soluções contaminadas pode causar sérios danos ao olho, com subseqüente
perda da visão.
Deve-se advertir os pacientes de que no caso de cirurgia ocular ou no caso de se
desenvolver um problema ocular (como trauma ou infecção), devem procurar
imediatamente o seu especialista para saber se podem continuar com o uso da
presente embalagem multidose.
Foi observado que há atividade da anidrase carbônica tanto no citoplasma como
ao redor da membrana plasmática do endotélio da córnea. Porém, o efeito da
administração contínua de AZOPT no endotélio corneano ainda não foi avaliado
extensivamente.
O tratamento de pacientes com glaucoma agudo de ângulo fechado requer
intervenções terapêuticas além da administração dos agentes hipotensivos.
AZOPT ainda não foi estudado neste tipo de paciente.
AZOPT Suspensão Oftálmica não foi estudado em pacientes com insuficiência
renal severa (ClCr < 30 ml/min.). Devido ao fato de que AZOPT e seus metabólitos
são predominantemente excretados pelo rim, o seu uso não é recomendado
nestes pacientes.
AZOPT não foi estudado em pacientes com insuficiência hepática e deve ser
utilizado com precaução nestes pacientes.
Há um possível efeito adicional aos efeitos sistêmicos conhecidos dos inibidores
da anidrase carbônica nos pacientes que estiverem em tratamento com um
inibidor da anidrase carbônica por via oral e AZOPT. Não se recomenda a
administração concomitante dos dois inibidores.
AZOPT é uma sulfonamida e apesar de sua administração tópica, apresenta
absorção sistêmica, e portanto podem ocorrer os mesmos tipos de reações
adversas atribuídas às sulfonamidas. Deve-se recomendar aos pacientes que se
observarem o aparecimento de reações oculares sérias ou sistêmicas, ou se
ocorrerem sinais de hipersensibilidade, devem interromper o tratamento e
consultar seu especialista. Ocorreram óbitos, embora pouco freqüentes, devido a
reações severas às sulfonamidas, incluindo a síndrome de Stevens-Johnson,
necrólise epidérmica tóxica, necrose hepática fulminante, agranulocitose, anemia
aplásica e outras alterações sangüíneas. A sensibilização pode voltar a ocorrer
quando se volta a administrar uma sulfonamida por qualquer via corporal. Se
aparecerem sinais de hipersensibilidade, ou reações severas, deve-se suspender
o uso deste produto.
Carcinogênese, mutagênese e diminuição da fertilidade: Não há dados
disponíveis sobre a influência da brinzolamida na carcinogênese. Os seguintes
testes, para conhecer seus possíveis efeitos na mutagênese, foram negativos: (1)
teste de micronúcleo em ratos, (2) teste de troca de cromátides in vivo e (3) teste
de Ames para Escherichia coli. O teste in vitro de mutação precoce do linfoma em
ratos foi negativo na ausência de ativação, mas foi positivo na presença de
ativação cromossômica. Em estudos de reprodução em ratas, não foram
observados efeitos adversos na fertilidade ou na capacidade de reprodução de
machos ou fêmeas tratadas com brinzolamida com dosagens de até 18 mg/kg/dia
(uma dose 375 vezes maior do que a recomendada para o uso oftálmico em seres
humanos).
Uso durante a gravidez: Efeitos teratogênicos: Os estudos sobre o
desenvolvimento de toxicidade em coelhos tratados com doses orais de 1, 3 e 6
mg/kg/dia de brinzolamida (20, 62 e 125 vezes maior do que a recomendada para
o uso oftálmico em seres humanos) produziram toxicidade na mãe com a
dosagem de 6 mg/kg/dia e um aumento significativo na quantidade de variações
no feto, tais como ossos cranianos acessórios, embora tenha sido a única
variação fetal moderadamente elevada com dosagens de 1 e 6 mg/kg. Em ratas
que receberam doses orais de 18 mg/kg/dia (uma dose 375 vezes maior do que a
recomendada para o uso oftálmico em seres humanos), o peso dos fetos nas
mães diminuiu estatisticamente durante a gestação e este foi proporcional à
redução do ganho de peso materno sem efeitos estatisticamente significativos no
desenvolvimento dos órgãos ou dos tecidos. Os aumentos de vértebras esternais
sem ossificação, a redução da ossificação craniana e um osso hióide sem
ossificação que foram observados com dosagens de 6 e 18 mg/kg não foram
estatisticamente significativos. Não foram observadas malformações relacionadas
ao tratamento. Depois da administração de brinzolamida C14 por via oral a ratas
prenhes, observou-se que a radioatividade tinha cruzado a placenta e estava
presente nos tecidos e no sangue do feto.
Não foram feitos estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.
AZOPT deve ser utilizado durante a gravidez apenas nos casos em que o
benefício potencial para a mãe justificar o risco potencial para o feto.
Lactantes: Em um estudo realizado em ratas, às quais foi administrada
brinzolamida durante a lactação, foram observadas diminuições do ganho de peso
da prole quando usada a dose de 15 mg/kg/dia (uma dose 312 vezes maior do
que a recomendada para o uso oftálmico em seres humanos).
Não foram observados outros efeitos. Entretanto, depois da administração de
brinzolamida C14 por via oral a ratas durante a lactação, foi encontrada
radioatividade no leite em concentrações menores do que as encontradas no
sangue e plasma. Não se sabe se esta droga é excretada no leite materno
humano. Devido ao fato de muitas drogas serem excretadas no leite materno e
devido à possibilidade de ocorrerem sérias reações adversas nos lactentes, cujas
mães estão em tratamento com AZOPT Suspensão Oftálmica, deve-se considerar
a necessidade de se interromper a amamentação ou o tratamento com a droga,
levando-se em conta a importância da administração do medicamento para a mãe.
Uso pediátrico: A segurança e eficácia em pacientes pediátricos ainda não foram
estabelecidas.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
AZOPT Suspensão Oftálmica 1% contém um inibidor da anidrase carbônica.
Durante os testes clínicos com a brinzolamida, não foram relatadas alterações do
equilíbrio ácido-básico ou dos eletrólitos. Entretanto , em pacientes tratados por
via oral com inibidores da anidrase carbônica, foram observadas algumas
interações com doses elevadas de salicilato. Portanto, a possível interação entre
estas drogas deve ser considerada nos pacientes que recebem AZOPT.
REAÇÕES ADVERSAS:
Em estudos clínicos realizados com AZOPT (suspensão oftálmica de brinzolamida
a 1%), as reações adversas observadas com mais freqüência foram visão
embaçada e sabor amargo, ácido ou incomum na boca. Estes efeitos ocorreram
em 5 a 10% dos pacientes. De 1 a 5% dos pacientes sofreram blefarite, dermatite,
olho seco, sensação de corpo estranho no olho, dor de cabeça, hiperemia,
secreção e incômodo ocular, ceratite, dor, prurido e rinite ocular. As reações
adversas seguintes tiveram uma incidência menor do que 1%: reações alérgicas,
alopecia, dor no peito, conjuntivite, diarréia, diplopia, enjôos, secura na boca,
dispnéia, dispepsia, fadiga ocular, hipertonia, ceratoconjuntivite, ceratopatia, dor
renal, sensação de olho grudado ou crostas nas pálpebras, náuseas, faringite,
lacrimejamento e urticária.
POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO:
AGITAR BEM ANTES DE USAR. Instilar 1 gota no saco conjuntival do(s) olho(s)
afetado(s) 2 vezes por dia, na terapia única ou adjuvante. Quando outro agente
antiglaucomatoso oftálmico for substituído por AZOPT, interromper o outro agente
após a dose apropriada do dia e iniciar o tratamento com AZOPT no dia seguinte.
Se for usado mais do que um produto tópico oftálmico, estes devem ser
administrados com um intervalo de 10 minutos entre cada um.
SUPERDOSAGEM:
Apesar de não haver dados disponíveis em seres humanos, a administração oral
de uma superdosagem pode produzir desequilíbrio dos eletrólitos,
desenvolvimento de um estado de acidose e possíveis efeitos no sistema nervoso.
Deve-se controlar a concentração dos eletrólitos com soro (especialmente de
potássio) e o pH sangüíneo.
Lote, fabricação e validade: Vide cartucho.
MS 1.0023.0225.001-1
Farm. Resp.: Lygia C. Piazza - CRF-SP n° 8066
ALCON LABORATÓRIOS DO BRASIL LTDA.
Av. Nossa Senhora da Assunção, 736 05359-001 São Paulo-SP
CNPJ 60.412.327/0001-00
Indústria Brasileira
CONSERVE EM TEMPERATURA ENTRE 4 E 30° C
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Serviço de Atendimento ao Consumidor: 0800-7077908
Alcon