LESCOL XL 80MG COM 30 COMPRIMIDOS

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  • Principal Indicação

    • Lescol e Lescol XL são indicados como adjuvantes à dieta para redução de níveis elevados de colesterol total, colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL-C), apolipoproteína B, triglicérides e para o aumento do colesterol do tipo lipoproteína de alta densidade (HDL-C), em pacientes com hipercolesterolemia primária e dislipidemia mista (tipos IIa e IIb de Fredrickson). São indicados para diminuir a progressão da aterosclerose coronária em pacientes com hipercolesterolemia primária, inclusive sua forma moderada, e com doença arterial coronariana.
  • Ficha Técnica

    • Nome do Produto: LESCOL XL 80MG COM 30 COMPRIMIDOS
    • SKU: 1907
    • Código EAN: 7896261005297
    • Registro Ministério da Saúde: 1006800410161
    • Princípio Ativo: FLUVASTATINA DE SODIO
    • Fabricante: NOVARTIS
    • SAC Fabricante: 0800-888-3003
    • E-mail Fabricante: SIC.NOVARTIS@NOVARTIS.COM
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Código do Produto: 1907

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LESCOL® / LESCOL® XL
fluvastatina
Formas farmacêuticas e apresentações
Cápsulas de 20 mg ? Embalagens com 14 ou 28 cápsulas.
Cápsulas de 40 mg ? Embalagens com 14 ou 28 cápsulas.
Comprimidos revestidos de liberação prolongada de 80 mg ? Embalagens com 30 comprimidos
revestidos.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO (A PARTIR DE 9 ANOS)
Composição
Cada cápsula de LESCOL contém 21,06 mg ou 42,12 mg de fluvastatina sódica, que
correspondem a 20 mg ou 40 mg de fluvastatina ácido livre, respectivamente.
Excipientes: estearato de magnésio, bicarbonato de sódio, talco, celulose microcristalina, amido e
carbonato de cálcio.
Cada comprimido de liberação prolongada de LESCOL XL contém 84,24 mg de fluvastatina
sódica equivalente a 80 mg de fluvastatina ácido livre.
Excipientes: estearato de magnésio, celulose microcristalina, hipromelose, hiprolose,
hidrogenocarbonato de potássio, povidona e pré-mistura para revestimento amarelo.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento
LESCOL / LESCOL XL apresenta como substância ativa a fluvastatina, que pertence à classe das
estatinas. A fluvastatina é responsável pela redução do colesterol sangüíneo, através do bloqueio
de uma enzima envolvida na produção do mesmo.
Adultos e crianças / adolescentes (a partir de 9 anos)
Colesterol e triglicérides são as gorduras mais encontradas no sangue.
O colesterol é produzido principalmente pelo fígado ao passo que a maior parte do triglicérides
vem dos alimentos. Altos níveis de colesterol de lipoproteínas de baixa densidade (LDL-C, o
colesterol ?ruim?) têm sido associados ao aumento do risco de doenças do coração e infarto. Em
alguns casos, níveis elevados de colesterol ?ruim? no sangue são acompanhados de um aumento
moderado do triglicérides e baixos índices de colesterol de lipoproteínas de alta densidade (HDLC,
colesterol ?bom?). Entretanto, é importante que, quando elevados, tanto o colesterol ?ruim?
quanto o triglicérides sejam reduzidos. Também pode ser importante que os níveis sanguíneos de
colesterol ?bom? sejam elevados. Seu médico deve ter sugerido mudanças em sua dieta e estilo
de vida a fim de diminuir o colesterol ?ruim? e os triglicérides, se elevados, e aumentar o colesterol
?bom?. Às vezes, apenas mudanças na dieta e no estilo de vida, não são suficientes para atingir
esses objetivos. Seu médico irá portanto, prescrever adicionalmente um tratamento como
LESCOL / LESCOL XL.
Adultos
LESCOL / LESCOL XL também diminui a progressão da aterosclerose coronariana que causa o
estreitamento e o enrijecimento nas paredes das artérias coronárias e eventualmente sua
obstrução.
LESCOL / LESCOL XL pode também ser indicado para prevenção de eventos cardíacos graves
adicionais (por ex.: infarto) em pacientes que mantenham doença cardíaca após tratamento por
cateterismo.
Cuidados de armazenamento
Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).
Prazo de validade
A data de validade está impressa no cartucho. Não use o medicamento com o prazo de validade
vencido.
Gravidez e lactação
Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu
término. Informe ao médico se está amamentando.
LESCOL / LESCOL XL é contra-indicado durante a gravidez e para mães que estejam
amamentando. Tome as precauções contraceptivas adequadas durante o tratamento com
LESCOL / LESCOL XL. Se você engravidar durante o tratamento, pare de tomar LESCOL /
LESCOL XL e procure seu médico. Seu médico discutirá com você os potenciais riscos de tomar
LESCOL / LESCOL XL durante a gravidez. Se você está amamentando, consulte seu médico
antes de tomar LESCOL / LESCOL XL.
Dirigir veículos e/ou operar máquinas
Não há informações sobre os efeitos de LESCOL / LESCOL XL na habilidade de dirigir veículos
e/ou operar máquinas.
Cuidados de administração
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do
tratamento.
Antes de tomar LESCOL /LESCOL XL, seu médico recomendará uma dieta pobre em colesterol.
Você deve continuar com esta dieta durante o tratamento com LESCOL / LESCOL XL.
Siga cuidadosamente todas as orientações do seu médico. Elas podem divergir das informações
contidas nesta bula.
LESCOL / LESCOL XL é indicado para crianças de 9 anos ou mais. O médico recomendará uma
dieta apropriada para a criança.
A dose usual é de 40 a 80 mg por dia sem levar em consideração a idade. Em casos mais
amenos, seu médico pode prescrever LESCOL 20 mg uma vez ao dia.
Seu médico dirá exatamente quantas cápsulas ou comprimidos de LESCOL / LESCOL XL você
deverá tomar.
Dependendo da sua resposta ao tratamento, seu médico poderá sugerir uma dose maior ou
menor.
LESCOL / LESCOL XL pode ser administrado com ou sem alimentação.
Tome LESCOL à noite ou na hora de dormir ou LESCOL XL a qualquer hora do dia, durante ou
após as refeições, e engula as cápsulas ou os comprimidos inteiros com um copo de água.
Se você se esquecer de tomar o medicamento, tome assim que lembrar, a não ser que faltem
menos de 4 horas para a próxima dose. Nesse caso, tome apenas a próxima dose no horário
usual. Não tome uma dose dobrada para compensar a dose que você se esqueceu.
Se você tomou acidentalmente mais LESCOL / LESCOL XL do que deveria, avise seu médico
imediatamente. Você pode necessitar de auxílio médico.
Interrupção do tratamento
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Lembre-se que LESCOL / LESCOL XL não irá curar sua condição, apenas ajudará a controlá-la.
Portanto, você deverá continuar tomando LESCOL / LESCOL XL conforme prescrito a fim de
manter os níveis de colesterol ?ruim? baixos. Seus níveis de colesterol devem ser checados
regularmente. Para manter os benefícios do tratamento, você não deverá interromper o tratamento
com LESCOL / LESCOL XL, a menos que seja orientado pelo seu médico.
Reações adversas
Informe ao seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis.
LESCOL / LESCOL XL pode causar algumas reações adversas em algumas pessoas.
Alguns efeitos adversos raros ou muito raros podem ser sérios:
? Se você apresentar dor, sensibilidade ou fraqueza muscular inexplicadas podem ser sinais
potenciais de lesão muscular grave, que poderá ser evitada se seu médico interromper seu
tratamento o mais rápido possível. Estas reações também podem ocorrer com outras
drogas da mesma classe do LESCOL / LESCOL XL (estatinas).
? Se você apresentar cansaço ou febre, amarelamento da pele e dos olhos, escurecimento
da urina (sinais de hepatite).
? Se você apresentar sinais de reações na pele, como erupções cutâneas (rash), urticária,
vermelhidão, coceira, inchaço da face, pálpebras e lábios.
? Se você apresentar inchaço, dificuldade para respirar, tontura (sinais de reação alérgica
grave).
? Se você apresentar manchas roxas ou sangrar mais facilmente que o normal (sinais de
redução do número de plaquetas).
? Se você apresentar lesões avermelhadas ou arroxeadas na pele (sinais de inflamação dos
vasos sanguíneos).
? Se você apresentar erupção cutânea (rash) com vermelhidão, principalmente na face,
acompanhada por cansaço, febre, náuseas, perda de apetite (sinais de reações
semelhantes ao lúpus eritematoso).
? Se você apresentar dor intensa na parte superior do estômago (sinais de inflamação no
pâncreas).
Se você apresentar qualquer um dos efeitos acima, avise seu médico imediatamente.
Outros efeitos adversos:
Comuns (afetam de 1 a 10 em cada 100 pacientes): Dificuldade para dormir, dor de cabeça,
desconforto estomacal, dor abdominal, náuseas.
Muito raros (afetam menos de 1 em cada 10.000 pacientes): Formigamento ou dormência das
mãos ou dos pés, sensibilidade alterada ou diminuída.
Se algum desses efeitos afetar você gravemente, avise seu médico.
Se você apresentar qualquer outro efeito adverso não descrito nesta bula, por favor, informe seu
médico ou farmacêutico.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja utilizando, mesmo aqueles não
prescritos por um médico, antes do início ou durante o tratamento.
LESCOL / LESCOL XL pode ser administrado sozinho ou com outro medicamento redutor de
colesterol prescrito pelo seu médico.
Após tomar uma resina (por ex.: colestiramina) espere pelo menos 4 horas antes de tomar
LESCOL / LESCOL XL.
Informe ao seu médico se estiver fazendo uso de:
? ciclosporina (medicamento usado para suprimir o sistema imune);
? fibratos (por ex.: genfibrozila), ácido nicotínico ou seqüestrantes de ácidos biliares
(medicamentos usados para reduzir os níveis do colesterol ?ruim?);
? fluconazol (medicamento usado para tratar infecções fúngicas);
? rifampicina (antibiótico);
? fenitoína (medicamento usado para tratar epilepsia);
? anticoagulantes orais como a varfarina (medicamentos usados para diminuir a coagulação
sanguínea);
? glibenclamida (medicamento usado para tratar diabetes);
? colchicina.
Contra-indicações e precauções
LESCOL / LESCOL XL é contra-indicado se você:
? tem alergia (hipersensibilidade) à fluvastatina ou a quaisquer outros componentes das
fórmulas;
? tem doença hepática ativa ou elevação persistente e inexplicada nos valores das
transaminases hepáticas;
? está grávida ou amamentando;
? tem menos de 9 anos;
? tem mais de 70 anos de idade, seu médico irá considerar se você tem fatores de risco para
doenças musculares, o que pode requerer exames de sangue específicos.
Se você acha que pode ser alérgico, fale com seu médico.
Tenha cuidado especial com LESCOL / LESCOL XL se você:
? tem doença hepática. Testes de função hepática serão feitos normalmente antes de iniciar
o tratamento com LESCOL / LESCOL XL, após aumento de dose e em intervalos diversos,
durante o tratamento para verificar efeitos indesejáveis.
? sofre de doenças renais;
? sofre de doenças tireoideanas;
? tem histórico de distúrbios musculares;
? já teve problemas musculares com outros agentes redutores de lipídeos;
? consome álcool regularmente em grandes quantidades.
Sob estas circunstâncias, seu médico solicitará exames de sangue antes de prescrever LESCOL /
LESCOL XL.
Se alguma dessas situações se aplicar a você, seu médico deverá ser informado, antes de tomar
LESCOL / LESCOL XL.
NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER
PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Farmacodinâmica
Grupo farmacoterapêutico: inibidores da HMG-CoA redutase (Código ATC: C10A A04).
A fluvastatina, agente redutor de colesterol totalmente sintético, é inibidora competitiva da HMGCoA
redutase, enzima responsável pela conversão da HMG-CoA em mevalonato, um precursor
de esteróis, inclusive do colesterol. A fluvastatina exerce seu efeito principal no fígado e é
essencialmente um composto racêmico de dois eritro-enantiômeros, sendo que um deles exerce a
atividade farmacológica. A inibição da biossíntese do colesterol reduz o colesterol nas células
hepáticas, o que estimula a síntese dos receptores das lipoproteínas de baixa densidade (LDL) e,
portanto, aumenta a captação das partículas de LDL. O resultado definitivo desses mecanismos é
a redução da concentração plasmática de colesterol.
LESCOL / LESCOL XL reduz o colesterol total (total-C), o colesterol LDL (LDL-C), a
apolipoproteína B (apo-B) e os triglicérides (TG); e aumenta o colesterol HDL (HDL-C) em
pacientes com hipercolesterolemia e dislipidemia mista. A resposta terapêutica é bem
estabelecida dentro de 2 semanas, e a resposta máxima é atingida dentro de 4 semanas desde o
início do tratamento e mantida durante o tratamento crônico.
Em três estudos multicêntricos, duplo-cegos, ativo-controlados, em cerca de 1700 pacientes com
hipercolesterolemia primária ou dislipidemia mista, LESCOL XL 80 mg foi comparado a LESCOL
40 mg administrado na hora de dormir ou duas vezes ao dia, por mais de 24 semanas de
tratamento.
As taxas de respostas no tempo em que a resposta terapêutica máxima é atingida são ilustradas
na Figura 1 para doses de LESCOL 40 mg (média da redução de LDL-C de 26%) e doses de
LESCOL XL 80 mg (média da redução de LDL-C de 36%).
Figura 1
Taxa de resposta por faixa de percentual de redução de LDL-C na semana 4.
(Resultados são coletados da 3ª dose mais elevada nos estudos comparativos)
0
20
40
60
80
100
≥ 40% ≥ 35% ≥ 30% ≥ 15%
% redução LDL-C
% Taxa de resposta
Lescol 40
Lescol XL 80
Nestes estudos, LESCOL / LESCOL XL reduziu significativamente o total-C, LDL-C, apo-B e TG, e
aumentou o HDL-C após 24 semanas de tratamento de dose prescrita (vide Tabela 1).
Tabela 1
Porcentagem média de mudança basal após 24 semanas (todos pacientes).
Dose Total-C LDL-C HDL-C HDL-C
(basal ≤ 35 mg/dL)
Apo-B TG
Lescol 40
Lescol XL 80
- 17%
- 23%
- 25%
- 34%
+ 6%
+ 9%
+ 10%
+ 14%
- 18%
- 26%
- 12%
- 19%
Dos 857 pacientes randomizados para LESCOL XL 80 mg, 271 com dislipidemia primária mista
(Fredrickson Tipo IIb) definida por nível plasmático basal de triglicérides ≥ 200 mg/dL tiveram uma
redução mediana dos triglicérides de 25%. Nestes pacientes, LESCOL XL 80 mg produziu um
aumento significativo no HDL-C de 13%. Este efeito foi ainda mais pronunciado naqueles
pacientes com níveis basais de HDL-C muito baixos (por ex.: < 35 mg/dL), que tiveram um
aumento no HDL-C de 16%. Também foi atingido um decréscimo significativo no total-C, LDL-C e
apo-B (vide Tabela 2). Nestes estudos, foram excluídos pacientes com triglicérides > 400 mg/dL.
Tabela 2
Porcentagem média de mudança basal após 24 semanas (Dislipidemia primária mista).
Dose Total-C LDL-C HDL-C Apo-B TG
Lescol 40
Lescol XL 80
− 17%
− 24%
− 23%
− 33%
+ 7%
+ 13%
− 17%
− 24%
− 18%
− 25 %
No Estudo de Aterosclerose Coronariana e Lipoproteína (LCAS), o efeito da fluvastatina na
aterosclerose coronariana, foi avaliado pela angiografia coronariana quantitativa em pacientes:
homens e mulheres (35-75 anos) com doença arterial coronariana e hipercolesterolemia leve a
moderada (LDL-C basal 115-190 mg/dL). Neste estudo clínico controlado, randomizado, duplocego,
429 pacientes foram tratados com fluvastatina 40 mg/dia ou placebo. Os angiogramas
coronarianos quantitativos foram avaliados no estado basal e após 2,5 anos de tratamento.
O tratamento com fluvastatina retardou a progressão das lesões ateroscleróticas coronarianas em
0,07 mm (intervalo de confiança de 95% para diferença entre os tratamentos de −0,1222 a
−0,022 mm) após 2,5 anos, conforme medido pela alteração no diâmetro mínimo do lúmen
(fluvastatina −0,028 mm vs. placebo −0,100 mm).
No Estudo de Prevenção com Intervenção de LESCOL (LIPS), o efeito da fluvastatina nos eventos
cardíacos maiores (ECM) foi avaliado em pacientes: homens e mulheres (18 a 80 anos) com
doença coronariana e uma ampla variação dos níveis de colesterol (estado basal CT: 135-271
mg/dL ou 3,5-7,0 mmol/L). Neste estudo randomizado, duplo-cego e placebo-controlado,
administrou-se a fluvastatina (N= 844) 80 mg por dia por mais de 4 anos. O risco do primeiro
evento cardíaco foi significativamente reduzido em 22% (p= 0,013) quando comparado ao placebo
(N= 833). Estes efeitos benéficos foram particularmente notados em pacientes diabéticos e em
pacientes com doenças multivasculares. A terapia com fluvastatina reduziu o risco de morte
cardíaca e/ou infarto do miocárdio em 31% (p= 0,065).
População pediátrica
Em dois estudos abertos de dose titulada (ZA01 e 2301), a eficácia e a segurança da fluvastatina
20 a 80 mg foram investigadas durante um período de 2 anos para cada estudo, em um total de
113 crianças e adolescentes com hipercolesterolemia familiar heterozigótica.
Os estudos incluíram pacientes de 9 anos ou mais com um diagnóstico estabelecido de
hipercolesterolemia familiar heterozigótica definido por:
? Níveis de LDL-C ≥ 190 mg/dL (4,9 mmol/L);
? Ou níveis de LDL-C ≥ 160 mg/dL (4,1 mmol/L) e um ou mais fatores de risco (histórico familiar
ou doenças cardíacas coronarianas prematuras (CHD), fumo, hipertensão, colesterol de
lipoproteína de alta densidade (HDL-C) < 35 mg/dL confirmado, diabetes mellitus);
? Ou defeito no ácido desoxirribonucléico (DNA) do receptor de LDL-C comprovado e níveis de
LDL-C > 160 mg/dL (4,1 mmol/L) e níveis plasmáticos de triglicérides ≤ 600 mg/dL.
Os principais critérios de exclusão foram pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica;
formas secundárias de dislipoproteinemia; níveis plasmáticos de triglicérides > 600 mg/dL; ALT
(TGP), AST (TGO) ou níveis de creatinina > 1,5 x LSN; CK plasmática ou TSH plasmático > 2 x
LSN; IMC > 30 kg/m2.
A dose inicial de fluvastatina foi 20 mg para a primeira semana e titulação (em um intervalo de 6
semanas) para 40 mg e então para 80 mg (duas vezes cápsulas de 40 mg ou comprimidos de
liberação prolongada de 80 mg) se os níveis de LDL-C fossem > 3,2 mmol/L ou 3,4 mmol/L
respectivamente.
A fluvastatina reduziu significativamente os níveis plasmáticos de total-C, LDL-C, TG, apo-B e
aumentou HDL-C durante 2 anos de manutenção (vide Tabela 3).
Tabela 3
Efeito da fluvastatina na redução de lípides em crianças e adolescentes com hipercolesterolemia
familiar heterozigótica.
Início
N = 29
24 meses
Estudo ZA01 N = 27
(pré-púbere) mg/dL mmol/L mg/dL mmol/L
% média de variação em
relação ao início
(95% IC) N = 27
Colesterol-LDL
[média (DP)] 224,46 (54,18) 5,8 (1,4) 162,54 (58,05) 4,2 (1,5) -27,0% (-34,7%, -19,4%)
Colesterol total
[média (DP)] 297,99 (54,18) 7,7 (1,4) 228,33 (58,05) 5,9 (1,5) -21,1% (-26,8%, -15,4%)
Colesterol-HDL
[média (DP)] 54,18 (11,61) 1,4 (0,3) 54,18 (15,48) 1,4 (0,4) 1,3% (-8,0%, 10,7%)
Triglicérides
[mediana (faixa)]
70,80
(35,40-221,25)
0,8
(0,4-2,5)
61,95
(35,4-247,80)
0,7
(0,4-2,8) -7,0% (-22,1%, 8,0%)
Início
N = 84
24 meses
N = 84
Estudo 2301
(pré-púbere, puberal e
pós-púbere) mg/dL mmol/L mg/dL mmol/L
% média de variação em
relação ao início
(95% IC) N = 84
Colesterol-LDL
[média (DP)] 232,20 (49,15) 6,0 (1,27) 158,67 (44,12) 4,1 (1,14) -30,5% (-34,8%, -26,2%)
Colesterol total
[média (DP)] 297,99 (51,47) 7,7 (1,33) 224,46 (44,89) 5,8 (1,16) -23,6% (-27,2%, -19,9%)
Colesterol-HDL
[média (DP)] 46,44 (8,90) 1,2 (0,23) 50,31 (8,90) 1,3 (0,23) 5,0% (1,6%, 8,5%)
Triglicérides
[mediana (faixa)]
82,31
(44,25-265,50)
0,93
(0,5-3,0)
74,34
(35,4-212,40)
0,84
(0,4-2,4) -5,2% (-13,2%, 2,7%)
Em ambos os estudos, todos os pacientes continuaram com seus crescimentos e maturação
sexual normais. A fluvastatina não foi investigada em crianças abaixo de 9 anos.
Estes estudos não permitiram extrapolar desfechos cardiovasculares com o início precoce da
terapia com estatinas em crianças.
Farmacocinética
Absorção
A fluvastatina é absorvida rápida e completamente (98%) após administração oral de uma solução
em voluntários em jejum. Após a administração oral de LESCOL XL, e em comparação com as
cápsulas, a proporção da taxa de absorção da fluvastatina é quase 60% mais lenta, enquanto o
tempo médio da permanência da fluvastatina é aumentado em aproximadamente 4 horas. Em
indivíduos alimentados, o fármaco é absorvido em velocidade reduzida.
Distribuição
A fluvastatina exerce seu principal efeito no fígado, que é também o órgão principal para o seu
metabolismo. A biodisponibilidade absoluta calculada a partir das concentrações sangüíneas
sistêmicas é de 24%. O volume de distribuição aparente (Vz/f) para o fármaco é de 330 litros. Mais
de 98% do fármaco circulante está ligado a proteínas plasmáticas e essa ligação não é afetada
pela concentração de fluvastatina nem pela varfarina, ácido salicílico ou glibenclamida.
Metabolismo
A fluvastatina é principalmente metabolizada no fígado. Os principais componentes circulantes no
sangue são a fluvastatina e o metabólito farmacologicamente inativo, o ácido Ndesisopropilpropiônico.
Os metabólitos hidroxilados têm atividade farmacológica mas não
apresentam circulação sistêmica. As vias do metabolismo hepático da fluvastatina em humanos
têm sido completamente elucidadas. Existem várias vias alternativas à via do citocromo P450
(CYP450) para biotransformação da fluvastatina e dessa forma o metabolismo da fluvastatina é
relativamente insensível à inibição do CYP450, a principal causa das interações medicamentosas.
Vários estudos in vitro detalhados reportaram o potencial inibitório da fluvastatina nas isoenzimas
CYP comuns. A fluvastatina inibiu apenas o metabolismo de compostos que são metabolizados
pelo CYP2C9. Apesar do potencial que existe para interação competitiva entre fluvastatina e
compostos que são substratos do CYP2C9, como diclofenaco, fenitoína, tolbutamida e varfarina,
os dados clínicos indicaram que este evento é improvável.
Eliminação
Após administração da fluvastatina-H3 em voluntários saudáveis, a excreção da radioatividade é
de cerca de 6% na urina e 93% nas fezes e a fluvastatina responde por menos de 2% da
radioatividade total excretada. O clearance (depuração plasmática) (CL/f) da fluvastatina no
homem é calculado como sendo de 1,8 ± 0,8 L/min. Concentrações plasmáticas em steady-state
(estado de equilíbrio) não indicam acúmulo de fluvastatina após administração de 80 mg
diariamente. Após a administração oral de 40 mg de LESCOL, a meia-vida de distribuição terminal
para a fluvastatina é de 2,3 ± 0,9 horas.
Não foram observadas diferenças significativas na AUC (área sob a curva) quando a fluvastatina
foi administrada com a refeição noturna ou 4 horas após a mesma.
Características em pacientes
As concentrações plasmáticas de fluvastatina não variam em função de idade ou sexo da
população geral. Entretanto, foi observado um aumento da resposta ao tratamento nas mulheres e
idosos.
Como a fluvastatina é eliminada principalmente pela via biliar, e está sujeita a metabolismo présistêmico
significativo, existe potencial para o acúmulo do fármaco em pacientes com insuficiência
hepática (veja ?Contra-indicações? e ?Precauções e advertências?).
Dados de segurança pré-clínicos
Toxicidade aguda
O valor aproximado de DL50 de fluvastatina, administrada por via oral, é maior que 2 g/Kg em
camundongos e maior que 0,7 g/Kg em ratos.
Toxicidade de dose repetida
A segurança da fluvastatina foi extensivamente investigada em estudos de toxicidade em ratos,
coelhos, cães, macacos, camundongos e hamsters. Identificou-se uma variedade de alterações
que são comuns aos inibidores da HMG-CoA redutase, por exemplo: hiperplasia e hiperqueratose
de estômago não-glandular de roedores; catarata em cães; miopatia em roedores; alterações
hepáticas leves na maioria dos animais de laboratório com alterações na vesícula biliar em cães,
macacos e hamsters, aumento de peso da tireóide de ratos; e degeneração testicular em
hamsters. A fluvastatina não está relacionada a alterações degenerativas e vasculares do sistema
nervoso central relatadas em cães que utilizaram outros membros desta classe de compostos.
Carcinogenicidade
Um estudo de carcinogenicidade foi realizado em ratos, utilizando-se dosagens de 6, 9 e 18 mg/kg
por dia (atingindo a dose de 24 mg/kg por dia após 1 ano) para estabelecer uma dose máxima
precisa de tolerabilidade. Estes níveis de dosagens levaram a níveis de concentração plasmática
de aproximadamente 9, 13 e 26 a 35 vezes a concentração plasmática média de humanos após
uma dose oral de 40 mg. Na dose de 24 mg/kg por dia observou-se uma baixa incidência de
papiloma de células escamosas no antro gástrico e carcinoma na mesma região. Além disso,
relatou-se um aumento da incidência de adenomas e carcinomas das células foliculares da
tireóide em ratos machos tratados com 18 a 24 mg/kg por dia.
Um estudo de carcinogenicidade conduzido em camundongos sob níveis de dosagem
equivalentes a 0,3; 15 e 30 mg/kg por dia, revelou, assim como no estudo em ratos, um aumento
estatisticamente significativo dos papilomas das células escamosas do antro gástrico em machos
e em fêmeas sob doses de 30 mg/kg por dia e, em fêmeas, sob doses de 15 mg/kg por dia.
Estas dosagens produziram níveis de concentração plasmática aproximadamente 0,2; 10 e 21
vezes superiores a concentração plasmática média de humanos após uma dose oral de 40 mg.
As neoplasias do antro gástrico observadas em ratos e camundongos refletem uma hiperplasia
crônica causada, preferencialmente, pelo contato direto da fluvastatina do que por um efeito
genotóxico da droga. O aumento da incidência de neoplasias das células foliculares da tireóide em
ratos machos sob tratamento com fluvastatina parece ser consistente com achados espécieespecíficos
referentes a outros inibidores de HMG-CoA redutase. Contrariamente a estes outros
inibidores, não há relatos de aumentos na incidência de adenomas ou carcinomas hepáticos
relacionados ao tratamento.
Mutagenicidade
Não se observou nenhuma evidência de mutagenicidade in vitro, com ou sem ativação do
metabolismo hepático em ratos, nos seguintes estudos: testes mutagênicos microbianos usando
cepas mutantes de Salmonella typhimurium ou Escherichia coli; ensaio de transformação maligna
em células de BALB/3T3; síntese não-programada de DNA em hepatócitos primários de ratos;
aberrações cromossômicas em células de hamsters chineses V79; células de hamsters chineses
HGPRT V79. E também, não houve evidência de mutagenicidade in vivo tanto em testes de
micronúcleos de ratos quanto de camundongos.
Toxicidade reprodutiva
Em um estudo realizado em ratos com doses de 0,6; 2 e 6 mg/kg por dia, administradas em
fêmeas e doses de 2; 10 e 20 mg/kg por dia, administradas em machos, a fluvastatina não
apresentou reações adversas na fertilidade ou no desempenho da reprodução. Os estudos de
teratologia em ratos (1, 12 e 36 mg/kg) e em coelhos (0,05; 1 e 10 mg/kg) revelaram toxicidade
materna sob níveis de altas doses, mas não houve evidência de potencial teratogênico ou
embriotóxico. Um estudo em ratas recebendo doses de 12 e 24 mg/kg por dia, durante o período
final de gestação até o desmame dos filhotes, resultou em mortalidade materna no final da
gravidez ou próximo a este período e no pós-parto, bem como em letalidade fetal e neonatal. Não
ocorreram efeitos nas fêmeas grávidas ou nos fetos sob a baixa dosagem de 2 mg/kg por dia.
Um segundo estudo com doses de 2; 6; 12 e 24 mg/kg por dia, durante o término da gestação e o
início da lactação, revelou efeitos similares aos causados por cardiotoxicidade, sob administração
de doses de 6 mg/kg por dia ou acima deste valor. Em um terceiro estudo, as ratas grávidas
receberam doses de 12 ou 24 mg/kg por dia, durante o final da gestação até o desmame dos
filhotes, com ou sem a suplementação concomitante de ácido mevalônico, um derivado da HMGCoA
que é essencial para a biossíntese do colesterol. A administração concomitante do ácido
mevalônico preveniu completamente a cardiotoxicidade e a mortalidade materna e neonatal.
Portanto, a letalidade materna e neonatal observada com a fluvastatina reflete seu pronunciado
efeito farmacológico durante a gravidez.
Indicações
Dislipidemia
Adultos
LESCOL / LESCOL XL é indicado como adjuvante à dieta para redução de níveis elevados de
colesterol total (total-C), colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL-C), apolipoproteína B
(apo-B), triglicérides (TG) e para o aumento do colesterol de lipoproteína de alta densidade (HDLC),
em pacientes adultos com hipercolesterolemia primária e dislipidemia mista (Tipos IIa e IIb de
Fredrickson).
População pediátrica
LESCOL / LESCOL XL é indicado como adjuvante à dieta para redução de níveis elevados de
total-C, LDL-C, apo B, TG e para o aumento do HDL-C, em crianças e adolescentes de 9 anos ou
mais com hipercolesterolemia familiar heterozigótica.
Outras indicações
LESCOL / LESCOL XL é indicado para diminuir a progressão da aterosclerose coronária em
pacientes adultos com hipercolesterolemia primária, incluindo sua forma moderada, e com doença
cardíaca coronariana.
LESCOL / LESCOL XL também é indicado para a prevenção secundária dos eventos cardíacos
maiores (morte cardíaca, infarto do miocárdio não-fatal e revascularização coronária) em
pacientes adultos com doença coronariana após intervenção coronária percutânea.
Contra-indicações
LESCOL / LESCOL XL é contra-indicado:
? Em pacientes com hipersensibilidade conhecida à fluvastatina ou a qualquer dos componentes
das fórmulas;
? Em pacientes com doença hepática ativa, ou não esclarecida, com elevações persistentes das
transaminases séricas;
? Durante a gravidez e lactação (veja ?Precauções e advertências?).
Precauções e advertências
Função hepática
Como ocorre com outros redutores de colesterol, recomenda-se realizar a avaliação das
transaminases hepáticas antes do início do tratamento, 12 semanas após o início do tratamento
ou na elevação da dose e, a partir daí, periodicamente, em todos os pacientes. Se o aumento da
aspartato-aminotransferase ou da alanina-aminotransferase exceder 3 vezes o limite superior do
normal e persistir, a terapia deve ser interrompida. Em casos muito raros, observou-se hepatite
possivelmente relacionada ao fármaco, que foi resolvida com a interrupção do tratamento.
Deve-se ter cuidado ao administrar LESCOL / LESCOL XL a pacientes com história de
hepatopatia ou de ingestão de grande quantidade de álcool.
Sistema músculo-esquelético
Miopatia foi raramente registrada, enquanto miosite e rabdomiólise foram registradas muito
raramente em pacientes que receberam fluvastatina. Em pacientes com mialgias difusas
inexplicadas, hipersensibilidade muscular ou fraqueza muscular, e/ou elevação acentuada dos
valores de creatinoquinase (CK), deve ser considerada a presença de miopatia, miosite ou
rabdomiólise. Os pacientes devem ser alertados a reportar imediatamente ao médico casos
inexplicados de dor muscular, hipersensibilidade muscular ou fraqueza muscular, particularmente
se acompanhadas por fraqueza e febre.
Medida da creatinoquinase
Não há evidências atuais para requerer monitorização rotineira dos níveis de creatinoquinase total
no plasma ou outras enzimas musculares em pacientes assintomáticos em uso de estatinas. Se a
creatinoquinase tiver que ser medida, esta não deve ser feita após exercício vigoroso ou na
presença de qualquer causa plausível de aumento da CK, pois isto pode dificultar a interpretação
dos valores.
Antes do tratamento
Assim como com todas as outras estatinas, os médicos devem prescrever fluvastatina com
cautela em pacientes com fatores predisponentes para rabdomiólise e suas complicações. O nível
de creatinoquinase deve ser medido antes do início do tratamento com fluvastatina nas seguintes
situações:
? Insuficiência renal;
? Hipotireoidismo;
? Histórico pessoal ou familiar de distúrbios musculares hereditários;
? Histórico prévio de toxicidade muscular com uma estatina ou fibrato;
? Abuso do álcool;
? Em idosos (idade > 70 anos), a necessidade de tal medição deve ser considerada, de acordo
com a presença de outros fatores predisponentes para rabdomiólise.
Nessas situações, o risco do tratamento deve ser considerado em relação ao possível benefício e
é recomendada a monitorização clínica. Se os níveis da CK estiverem significativamente
elevados antes do início do tratamento (> 5x LSN), eles devem ser medidos novamente após 5 a
7 dias para confirmar os resultados. Se os níveis da CK ainda estiverem significativamente
elevados (> 5x LSN), o tratamento não deve ser iniciado.
Durante o tratamento
Se sintomas musculares como dor, fraqueza ou câimbras ocorrerem em pacientes recebendo
fluvastatina, seus níveis da CK devem ser medidos. Se os níveis encontrados forem
significativamente elevados (> 5x LSN), o tratamento deve ser interrompido .
Se os sintomas musculares forem severos e causarem desconforto diário, mesmo que os níveis
da CK com elevação ≤ 5x LSN, a descontinuação do tratamento deve ser considerada.
Se os sintomas forem resolvidos e os níveis da CK retornarem a normalidade, então a
reintrodução da fluvastatina ou outra estatina pode ser considerada à menor dose e sob
monitorização atenta.
Relatou-se que o risco de miopatia é maior em pacientes que estejam recebendo medicamentos
imunossupressores (inclusive a ciclosporina), fibratos, ácido nicotínico ou eritromicina
concomitantes a outros inibidores da HMG-CoA redutase. Entretanto, nos estudos clínicos de
pacientes recebendo fluvastatina em combinação com ácido nicotínico, fibratos ou ciclosporina,
não se observou miopatia. Após comercialização, casos isolados de miopatia foram relatados
quando da administração concomitante de fluvastatina com ciclosporina e de fluvastatina com
colchicina. LESCOL / LESCOL XL deve ser usado com cautela em pacientes que recebem esses
medicamentos simultaneamente (veja ?Interações medicamentosas?).
População pediátrica
Em pacientes menores de 18 anos, a eficácia e a segurança não foram estudadas por períodos de
tratamento mais longos que dois anos.
A fluvastatina foi investigada apenas em crianças com 9 anos ou mais com hipercolesterolemia
familiar heterozigótica (veja ?Farmacodinâmica?).
Hipercolesterolemia familiar homozigótica
Não há dados disponíveis sobre o uso de fluvastatina em pacientes com uma rara condição
conhecida como hipercolesterolemia familiar homozigótica.
Gravidez e lactação
(veja ?Contra-indicações?)
Uma vez que os inibidores da HMG-CoA redutase diminuem a síntese do colesterol e,
possivelmente, de outras substâncias biologicamente ativas derivadas do colesterol, eles podem
causar dano fetal quando administrados a mulheres grávidas. Portanto, LESCOL / LESCOL XL é
contra-indicado durante a gravidez.
Mulheres com potencial para engravidar devem usar métodos contraceptivos efetivos. Se a
paciente engravidar durante o tratamento, LESCOL / LESCOL XL deve ser descontinuado.
LESCOL / LESCOL XL é contra-indicado a mulheres que estejam amamentando.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir e/ou operar máquinas
Não há dados sobre o efeito da fluvastatina na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas.
Interações Medicamentosas
Interações com alimentos
Não existem diferenças aparentes dos efeitos da fluvastatina na redução de lipídeos quando
administrada com a refeição noturna ou 4 horas após a mesma. Baseado na ausência de
interações de fluvastatina com outros substratos CYP3A4, não é esperado que a fluvastatina
interaja com suco de toranja (grapefruit).
Interações com fármacos
Efeito de outros fármacos sobre a fluvastatina
Derivados do ácido fíbrico (fibratos) e niacina (ácido niacínico)
A administração concomitante de fluvastatina com bezafibrato, genfibrozila, ciprofibrato ou niacina
(ácido niacínico) não tem efeito clinicamente relevante na biodisponibilidade da fluvastatina ou na
de outros agentes redutores de lipídios. Entretanto, essas combinações devem ser utilizadas com
cautela uma vez que foi observado o risco aumentado de miopatia em pacientes recebendo outros
inibidores de HMG-CoA redutase concomitantemente com qualquer uma dessas moléculas (veja
?Precauções e advertências?).
itraconazol e eritromicina
A administração concomitante de fluvastatina com os inibidores potentes do citocromo P450
(CYP) 3A4, itraconazol e eritromicina, tem efeito mínimo na biodisponibilidade da fluvastatina.
Uma vez que esta enzima tem um envolvimento mínimo no metabolismo da fluvastatina, esperase
que outros inibidores da CYP3A4 (por ex.: cetoconazol, ciclosporina) também não afetem a
biodisponibilidade da fluvastatina.
fluconazol
A administração de fluvastatina a voluntários sadios pré-tratados com fluconazol (inibidor da
CYP2C9) resultou em um aumento da exposição e do pico de concentração da fluvastatina em
cerca de 84% e 44%. Embora não tenha havido evidência clínica de que o perfil de segurança da
fluvastatina tenha sido alterado nos pacientes pré-tratados com fluconazol por 4 dias, deve-se ter
precaução quando da administração concomitante de fluvastatina com fluconazol.
ciclosporina
Estudos em pacientes que foram submetidos a transplante renal indicaram que a
biodisponibilidade da fluvastatina (acima de 40 mg/dia) não é elevada de maneira clinicamente
relevante em pacientes sob tratamento com regimes estáveis de ciclosporina. Num estudo onde
LESCOL XL (80 mg de fluvastatina) foi administrado a pacientes transplantados renais e tratados
com regime estável de ciclosporina mostrou que a exposição a fluvastatina (AUC) e a
concentração máxima (Cmáx) foram aumentadas em 2 vezes quando comparadas aos dados
históricos de voluntários sadios. Embora esse aumento nos níveis de fluvastatina não tenha sido
clinicamente significativo, esta combinação deve ser utilizada com precaução (veja ?Precauções e
advertências?).
Sequestrantes dos ácidos biliares
A fluvastatina deve ser administrada pelo menos 4 horas após a resina (por ex.: colestiramina)
para evitar uma interação significativa causada pela ligação do fármaco com a resina.
rifampicina
A administração de fluvastatina a voluntários sadios pré-tratados com rifampicina resultou em uma
redução da biodisponibilidade da fluvastatina em cerca de 50%. Embora até o momento não haja
evidência clínica de que a eficácia da fluvastatina na redução dos níveis lipídicos seja alterada,
para pacientes sob tratamento a longo prazo com rifampicina (por ex.: tratamento da tuberculose),
pode ser necessário um ajuste apropriado de dose de fluvastatina para garantir uma redução
satisfatória nos níveis lipídicos.
Antagonistas do receptor H2 da histamina e inibidores da bomba de prótons
A administração concomitante de fluvastatina com cimetidina, ranitidina ou omeprazol, resulta no
aumento da biodisponibilidade da fluvastatina, o que, entretanto, não apresenta relevância clínica.
Como estudos adicionais de interação não foram realizados, espera-se que outros antagonistas
dos receptores H2 / inibidores da bomba de prótons, sejam improváveis de afetar a
biodisponibilidade da fluvastatina.
fenitoína
O efeito mínimo da fenitoína na farmacocinética da fluvastatina, indica que o ajuste de dose de
fluvastatina não é necessário quando co-administrada com a fenitoína.
Agentes cardiovasculares
Nenhuma interação farmacocinética clinicamente significativa ocorre quando a fluvastatina é
concomitantemente administrada com propranolol, digoxina, losartana ou anlodipino. Baseado nos
dados farmacocinéticos, nenhum monitoramento ou ajuste de dose são requeridos quando a
fluvastatina é concomitantemente administrada com estes agentes.
Efeito de fluvastatina sobre outros fármacos
ciclosporina
Tanto LESCOL (40 mg de fluvastatina) quanto LESCOL XL (80 mg de fluvastatina) não
apresentaram efeitos na biodiponibilidade da ciclosporina quando co-administrados (veja ?Efeitos
de outras drogas sobre a fluvastatina?).
colchicina
Não há informações disponíveis sobre a interação farmacocinética entre a fluvastatina e a
colchicina. Entretanto, miotoxicidade, incluindo dores e fraquezas musculares, e rabdomiólise têm
sido reportadas isoladamente quando da co-administração com colchicina.
fenitoína
A magnitude total das mudanças na farmacocinética da fenitoína durante a co-administração com
fluvastatina é relativamente pequena e clinicamente não significante. Portanto, o monitoramento
de rotina dos níveis plasmáticos de fenitoína durante a co-administração com fluvastatina é
suficiente.
varfarina e outros derivados cumarínicos
Em voluntários sadios, o uso da fluvastatina e varfarina (dose única) não teve influência adversa
nos níveis plasmáticos da varfarina e tempos de protrombina, comparado à varfarina
isoladamente. Entretanto, incidências isoladas de episódios de sangramento e/ou aumento nos
tempos de protrombina têm sido relatados muito raramente em pacientes recebendo fluvastatina
concomitantemente com varfarina ou outros derivados cumarínicos. Recomenda-se que os
tempos de protrombina sejam monitorados quando o tratamento com fluvastatina for iniciado,
descontinuado, ou na ocorrência de mudança de dose, nos pacientes recebendo varfarina ou
outros derivados cumarínicos.
Agentes antidiabéticos orais
Para pacientes recebendo sulfoniluréias orais (glibenclamida [gliburida], tolbutamida) para
tratamento de diabetes mellitus tipo 2, a adição de fluvastatina não leva a mudanças clinicamente
significantes no controle da glicemia.
Em pacientes diabéticos tratados com glibenclamida (n = 32), a administração de fluvastatina (40
mg duas vezes ao dia por 14 dias) aumentou a Cmáx, a AUC e a t1/2 médias da glibenclamida em
50%, 69% e 121%, respectivamente. A glibenclamida (5 a 20 mg diariamente) aumentou a Cmáx e
AUC médias da fluvastatina em 44% e 51%, respectivamente. Nesse estudo não houve alterações
nos níveis de glicose, insulina e peptídeo-C. Entretanto, pacientes em terapia concomitante de
glibenclamida com fluvastatina devem ser monitorados apropriadamente quando as doses de
fluvastatina forem aumentadas para 80 mg por dia.
Reações adversas
As reações adversas (vide Tabela 4) estão dispostas das mais freqüentes para as menos e
estimadas da seguinte forma: muito comum (≥ 1/10); comum (≥ 1/100, < 1/10); incomum (≥
1/1.000, < 1/100); rara (≥ 1/10.000, < 1/1.000); muito rara (< 1/10.000), incluindo relatos isolados.
Dentro de cada grupo de freqüência, as reações adversas aparecem em ordem decrescente de
gravidade.
As reações adversas mais comumente reportadas são sintomas gastrintestinais leves, insônia e
cefaléia.
Tabela 4
Distúrbios no sangue e no sistema linfático
Muito raro Trombocitopenia
Distúrbios do sistema imunológico
Muito raro Reações anafiláticas
Distúrbios psiquiátricos
Comum Insônia
Distúrbios no sistema nervoso
Comum Cefaléia
Muito raros Parestesia, disestesia, hipoestesia, também conhecida por estar associada a
distúrbios hiperlipidêmicos subjacentes
Distúrbios vasculares
Muito raro Vasculites
Distúrbios gastrintestinais
Comum Dispepsia, dor abdominal, náusea
Muito raro Pancreatite
Distúrbios hepatobiliares
Muito raro Hepatite
Distúrbios da pele e dos tecidos subcutâneos
Raros Reações de hipersensibilidade como erupção cutânea e urticária
Muito raro Outras reações na pele (por ex.: eczema, dermatite, exantema), edema na face,
angioedema
Distúrbios músculo-esqueléticos e dos tecidos conectivos
Raros Mialgia, fraqueza muscular, miopatia
Muito raros Rabdomiólise, miosite, reações semelhantes ao lúpus eritematoso
População pediátrica
Os perfis de segurança da fluvastatina, em crianças e adolescentes com hipercolesterolemia
familiar heterozigótica, observados em dois estudos clínicos, foram similares aos observados em
adultos. Em ambos os estudos, todas as crianças e adolescentes continuaram com seus
crescimentos e maturação sexual normais.
Achados laboratoriais
Anormalidades das transaminases hepáticas têm sido associadas ao uso dos inibidores da HMGCoA
redutase e de outros agentes redutores de lipídeos. Elevações confirmadas dos níveis de
transaminases, para valores 3 vezes maiores que o limite superior da normalidade (LSN),
desenvolveram-se em pequeno número de pacientes (1 a 2%).
Elevações pronunciadas dos níveis da CK para valores 5 vezes maiores que o limite superior da
normalidade (LSN) desenvolveram-se em um número muito pequeno de pacientes (0,3 a 1%).
Posologia
LESCOL pode ser administrado à noite ou na hora de dormir, sem levar em consideração as
refeições. LESCOL XL pode ser administrado em dose única a qualquer hora do dia com ou sem
alimento. LESCOL / LESCOL XL deve ser engolido inteiro com um copo de água. O efeito máximo
de diminuição dos lipídeos, com uma dose administrada do fármaco, é alcançado dentro de 4
semanas.
As doses devem ser ajustadas de acordo com a resposta do paciente e os ajustes de dose devem
ser feitos com intervalos de 4 semanas ou mais. O efeito terapêutico de LESCOL / LESCOL XL é
mantido com a administração prolongada.
Adultos
Antes de iniciar o tratamento com LESCOL / LESCOL XL, o paciente deve ser submetido à uma
dieta padrão para reduzir o colesterol. A terapia dietética deve continuar durante o tratamento.
A dose inicial recomendada é 40 mg (1 cápsula de LESCOL 40 mg uma vez ao dia) ou 80 mg
(1 comprimido de LESCOL XL 80 mg uma vez ao dia ou 1 cápsula de LESCOL 40 mg duas vezes
ao dia). A dose de 20 mg de fluvastatina (1 cápsula de LESCOL 20 mg) pode ser adequada em
casos leves. As doses iniciais devem ser individualizadas de acordo com o estado basal de níveis
de LDL-C e depois a dose recomendada da terapia deve ser atingida.
Em pacientes com doenças cardíacas após intervenção coronária percutânea, a dose apropriada
é de 80 mg por dia.
LESCOL / LESCOL XL é eficaz em monoterapia. Existem dados que comprovam a eficácia e a
segurança da fluvastatina em combinação com ácido nicotínico, colestiramina ou fibratos (veja
?Interações Medicamentosas?).
População pediátrica
Antes de iniciar o tratamento com LESCOL / LESCOL XL, o paciente deve ser submetido a uma
dieta padrão para reduzir o colesterol por 6 meses. A terapia dietética deve continuar durante o
tratamento.
A dose inicial recomendada é 40 mg (1 cápsula de LESCOL 40 mg uma vez ao dia) ou 80 mg
(1 comprimido de LESCOL XL 80 mg uma vez ao dia ou 1 cápsula de LESCOL 40 mg duas vezes
ao dia). A dose de 20 mg de fluvastatina (1 cápsula de LESCOL 20 mg) pode ser adequada em
casos leves. As doses iniciais devem ser individualizadas de acordo com o estado basal de níveis
de LDL-C e depois a dose recomendada da terapia deve ser atingida.
O uso da fluvastatina em combinação com ácido nicotínico, colestiramina ou fibratos em crianças
e adolescentes não foi investigado.
Pacientes com função renal comprometida
A fluvastatina é depurada pelo fígado, com menos de 6% da dose administrada excretada na
urina. A farmacocinética da fluvastatina permanece inalterada em pacientes com insuficiência
renal leve a grave. Desta forma não são necessários ajustes de dose nestes pacientes.
Pacientes com função hepática comprometida
LESCOL / LESCOL XL é contra-indicado a pacientes com doença hepática ativa, ou não
esclarecida, com elevações persistentes das transaminases séricas (veja ?Contra-indicações? e
?Precauções e advertências?).
Idosos
Em estudos clínicos com LESCOL / LESCOL XL, eficácia e tolerabilidade foram demonstradas
em ambos os grupos de pacientes, acima e abaixo de 65 anos. No grupo dos idosos (> 65 anos),
a resposta ao tratamento foi acentuada e não houve nenhuma evidência de tolerabilidade
reduzida. Desta forma não há necessidade de ajuste de dose baseado na idade.
Superdose
Em estudos placebo-controlados incluindo 40 pacientes com hipercolesterolemia, doses acima de
320 mg/dia (n = 7 por grupo de dose) administradas como comprimidos de LESCOL XL 80 mg por
mais de duas semanas foram bem toleradas. Nenhuma recomendação específica a respeito do
tratamento de superdose pode ser feita. Se uma superdose ocorrer, deverá ser tratada
sintomaticamente, e quando necessárias medidas de suporte deverão ser tomadas.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Reg MS: 1.0068.0041
Farm. Resp.: Marco A. J. Siqueira ? CRF-SP 23.873
Lote, data de fabricação e de validade ? Vide cartucho.
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Importado e embalado por: Novartis Biociências S.A.
Cápsulas:
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Av. Ibirama, 518 - Complexos 441/3 - Taboão da Serra - SP
CNPJ: 56.994.502/0098-62
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BPI 07.05.08
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