Ganhe descontos comprando em quantidade Todo o site em até 6x no cartão ENTREGAMOS em todo o Brasil
Fechar
Abrir
Mascote

Receba nossas
ofertas por e-mail

OK
Texto

CITRATO DE SILDENAFILA 50MG COM 4 COMPRIMIDOS

GERMED

compartilhe

indique para um amigo

medicamento genérico
Citrato de sildenafila 50mg com 4 comprimidos  -  Germed

De: R$ 53,42

Por: R$ 21,37

ou em até 3x de R$ 7,12

  • simular pagamento
  • simular frete

Em quantas vezes deseja efetuar o pagamento?

  • 1 X (R$ 21,37)
  • 2 X (R$ 10,69)
  • 3 X (R$ 7,12)
  • 4 X Com Juros **Consulte sua administradora
  • 5 X Com Juros **Consulte sua administradora
  • 6 X Com Juros **Consulte sua administradora
Valor em 3X sem juros para compras com parcela mínima de R$ 50,00.
Consulte os juros aplicados em sua compra na escolha da forma de pagamento.

Em quantas vezes deseja efetuar o pagamento?

  • 1 X (R$ 21,37)
  • 2 X (R$ 10,69)
  • 3 X (R$ 7,12)
  • 4 X Com Juros **Consulte sua administradora
  • 5 X Com Juros **Consulte sua administradora
  • 6 X Com Juros **Consulte sua administradora
Valor em 3X sem juros para compras com parcela mínima de R$ 50,00.
Consulte os juros aplicados em sua compra na escolha da forma de pagamento.

Em quantas vezes deseja efetuar o pagamento?

  • 1 X (R$ 21,37)
  • 2 X (R$ 10,69)
  • 3 X (R$ 7,12)
Valor em 3X sem juros para compras com parcela mínima de R$ 50,00.
Consulte os juros aplicados em sua compra na escolha da forma de pagamento.

Em quantas vezes deseja efetuar o pagamento?

  • 1 X Sem Juros (R$ 21,37)
Valor em 3X sem juros para compras com parcela mínima de R$ 50,00.
Consulte os juros aplicados em sua compra na escolha da forma de pagamento.

Em quantas vezes deseja efetuar o pagamento?

  • Cartão Vida Link (R$ 21,37)
  • Cartão E-Pharma (R$ 21,37)
  • Cartão Funcional Card (R$ 21,37)
  • Cartão PrevSaúde (R$ 21,37)
Valor em 3X sem juros para compras com parcela mínima de R$ 50,00.
Consulte os juros aplicados em sua compra na escolha da forma de pagamento.

Em quantas vezes deseja efetuar o pagamento?

  • Itau Shopline (R$ 21,37)
Valor em 3X sem juros para compras com parcela mínima de R$ 50,00.
Consulte os juros aplicados em sua compra na escolha da forma de pagamento.

Em quantas vezes deseja efetuar o pagamento?

  • 1 X (R$ 21,37)
  • 2 X (R$ 10,69)
  • 3 X (R$ 7,12)
Valor em 3X sem juros para compras com parcela mínima de R$ 50,00.
Consulte os juros aplicados em sua compra na escolha da forma de pagamento.

Em quantas vezes deseja efetuar o pagamento?

  • Transferência Eletrônica Bradesco (R$ 21,37)
Valor em 3X sem juros para compras com parcela mínima de R$ 50,00.
Consulte os juros aplicados em sua compra na escolha da forma de pagamento.

Em quantas vezes deseja efetuar o pagamento?

  • 1 X (R$ 21,37)
  • 2 X (R$ 10,69)
  • 3 X (R$ 7,12)
  • 4 X Com Juros **Consulte sua administradora
  • 5 X Com Juros **Consulte sua administradora
  • 6 X Com Juros **Consulte sua administradora
Valor em 3X sem juros para compras com parcela mínima de R$ 50,00.
Consulte os juros aplicados em sua compra na escolha da forma de pagamento.

digite um CEP para simular o envio

Principal Indicação

  • Tratamento da disfunção erétil.

Ficha Técnica

Nome do Produto: CITRATO DE SILDENAFILA 50MG COM 4 COMPRIMIDOS

SKU: 14839

Código EAN: 7896004730134

Registro Ministério da Saúde: 1058306840135

Princípio Ativo: CITRATO DE SILDENAFILA.

Fabricante: GERMED (GERMED FARMACEUTICA LTDA)

SAC Fabricante: 0800-191-914

E-mail Fabricante: SAC@GERMED.COM.BR

VIAGRA®

citrato de sildenafila

PARTE I

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

Nome: Viagra®

Nome genérico: citrato de sildenafila

Forma farmacêutica e apresentações:

Viagra® 25 mg e 100 mg são apresentados sob a forma de comprimidos revestidos de cor azul,

em embalagem contendo 4 comprimidos revestidos.

Viagra® 50 mg é apresentado sob a forma de comprimidos revestidos de cor azul, em

embalagens contendo 2, 4 ou 8 comprimidos revestidos.

USO ADULTO

USO ORAL

Composição:

Cada comprimido revestido de Viagra® 25 mg, 50 mg ou 100 mg contém citrato de sildenafila

equivalente a 25 mg, 50 mg ou 100 mg de sildenafila base, respectivamente.

Excipientes: celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico (anidro), croscarmelose sódica,

estearato de magnésio, Opadry® Azul (hipromelose, lactose, triacetina, índigo carmim alumínio

laca e dióxido de titânio) e Opadry® Transparente (hipromelose e triacetina).

PARTE II

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

Viagra® (citrato de sildenafila) está indicado para o tratamento da disfunção erétil, que se

entende como sendo a incapacidade de atingir ou manter uma ereção suficiente para um

desempenho sexual satisfatório.

Para que Viagra® seja eficaz, é necessário estímulo sexual.

Viagra® deve ser conservado a temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz

e umidade.

O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto. Não use

medicamento com o prazo de validade vencido, pode ser perigoso para sua saúde.

Viagra® não é indicado para o uso em mulheres e crianças (< 18 anos).

Viagra® deve ser ingerido inteiro, no máximo 1 vez ao dia, conforme recomendação

médica. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre o horário, a dose e a

duração do tratamento.

Informe ao seu médico sobre o aparecimento de reações indesejáveis. As reações

adversas mais comuns incluem: dor de cabeça, rubor (vermelhidão), tontura, dispepsia

(má digestão), congestão nasal, palpitação e visão anormal (leves e transitórios;

predominantemente visão com traços coloridos, mas também sensibilidade aumentada à

luz ou visão turva).

Foram relatados eventos cardiovasculares graves pós-comercialização. Não é possível

determinar se esses eventos estão relacionados diretamente ao uso de Viagra®, à

atividade sexual, a pacientes com doença cardiovascular de base, à combinação desses

fatores ou outros fatores.

Caso você note diminuição ou perda repentina da audição e/ou visão interrompa

imediatamente o uso de Viagra® e consulte seu médico (vide “Advertências e

Precauções”).

Viagra® está formalmente contra-indicado a pacientes em tratamento com medicamentos

para angina de peito que contenham nitratos, tais como: Sustrate® (propatilnitrato) -

Bristol-Myers Squibb; Monocordil® (isossorbida) - Laboratórios Baldacci; Isordil®

(isossorbida) - Sigma Pharma; Nitradisc® (nitroglicerina) - Laboratórios Pfizer; Nitroderm

TTS® (nitroglicerina) - Novartis Biociências; Nitronal® (nitroglicerina) - Biobrás; Isocord®

(dinitrato de isosorbitol) - Laboratório Sinterápico Industrial Fcto; Cincordil®

(isossorbida) - Sigma Pharma; Isossorbida - Cazi Química; Angil (isossorbida) - Sanval;

Tridil® (nitroglicerina) - Cristália Prods. Quim. Farmacêuticos; entre outros.

Viagra® também é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao

fármaco ou a qualquer componente da fórmula.

Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início,

ou durante o tratamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIOS SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO

PARA SUA SAÚDE.

PARTE III

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

Propriedades Farmacodinâmicas

A sildenafila sob a forma de sal citrato, é uma terapêutica oral para a disfunção erétil. A

sildenafila é um inibidor seletivo da fosfodiesterase-5 (PDE-5), específica do monofosfato de

guanosina cíclico (GMPc).

Mecanismo de Ação: o mecanismo fisiológico responsável pela ereção do pênis envolve a

liberação de óxido nítrico nos corpos cavernosos durante a estimulação sexual. O óxido nítrico

ativa a enzima guanilato ciclase, que por sua vez induz um aumento dos níveis de monofosfato

de guanosina cíclico (GMPc), produzindo um relaxamento da musculatura lisa dos corpos

cavernosos, permitindo o influxo de sangue. A sildenafila não exerce um efeito relaxante

diretamente sobre os corpos cavernosos isolados de humanos, mas aumenta o efeito relaxante

do óxido nítrico através da inibição da fosfodiesterase-5 (PDE-5), a qual é responsável pela

degradação do GMPc no corpo cavernoso. Quando a estimulação sexual causa a liberação

local de óxido nítrico, a inibição da PDE-5 causada pela sildenafila aumenta os níveis de GMPc

no corpo cavernoso, resultando no relaxamento da musculatura lisa e no influxo de sangue nos

corpos cavernosos. A sildenafila, nas doses recomendadas, não exerce qualquer efeito sobre a

ausência de estimulação sexual.

Estudos in vitro mostraram que a sildenafila é seletiva para a PDE-5. Seu efeito é mais potente

para a PDE-5 quando comparado a outras fosfodiesterases conhecidas (10 vezes para a PDE-

6, > 80 vezes para a PDE-1 e > 700 vezes para a PDE-2, PDE-3, PDE-4, PDE-7 - PDE-11). A

seletividade da sildenafila, aproximadamente 4000 vezes maior para a PDE-5 versus a PDE-3,

é importante, uma vez que a PDE-3 está envolvida no controle da contratilidade cardíaca.

Estudos Clínicos

Cardíacos

Não foram observadas alterações clinicamente significativas no ECG de voluntários sadios do

sexo masculino que receberam doses únicas orais de Viagra® (citrato de sildenafila) de até 100

mg.

O valor médio da redução máxima da pressão arterial sistólica na posição supina, após uma

dose oral de 100 mg, foi de 8,3 mmHg. O valor correspondente da pressão arterial diastólica foi

de 5,3 mmHg.

Um efeito mais significativo, porém igualmente transitório, na pressão arterial foi observado em

pacientes recebendo nitratos e Viagra® concomitantemente (vide “Contra-indicações” e

“Interações Medicamentosas”).

Em um estudo dos efeitos hemodinâmicos de uma dose única oral de 100 mg de sildenafila, em

14 pacientes com doença arterial coronária (DAC) grave (pelo menos uma artéria coronária com

estenose > 70%), a pressão sangüínea média sistólica e diastólica, no repouso, diminuiu 7% e

6% respectivamente, comparada à linha de base. A pressão sangüínea sistólica pulmonar

média diminuiu 9%. A sildenafila não apresentou efeitos sobre o débito cardíaco, não prejudicou

o fluxo de sangue através das artérias coronárias com estenose e resultou em melhora

(aproximadamente 13%) na reserva do fluxo coronário induzido por adenosina (tanto nas

artérias com estenose como nas artérias de referência).

Em um estudo duplo-cego, placebo-controlado, 144 pacientes com disfunção erétil e angina

estável que estavam utilizando suas medicações antianginosas usuais (com exceção de

nitratos) foram submetidos a exercícios até o limite da ocorrência de angina. O tempo de

exercício de esteira foi significativa e estatisticamente superior (19,9 segundos; intervalo de

confiança de 95%: 0,9–38,9 segundos) nos pacientes avaliáveis que haviam ingerido uma dose

única de 100 mg de sildenafila, em comparação aos pacientes que ingeriram placebo em dose

única. O período médio de exercício (ajustado para a linha de base) para o início da angina

limitante foi de 423,6 segundos para sildenafila e de 403,7 segundos para o placebo.

Foi realizado um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, com dose flexível

(sildenafila até 100 mg) em homens (n = 568) com disfunção erétil e hipertensão arterial

tomando dois ou mais medicamentos anti-hipertensivos. A sildenafila melhorou as ereções em

71% dos homens comparada a 18% no grupo que recebeu placebo. Houve 62% de tentativas

de relação sexual bem-sucedidas no grupo que recebeu a sildenafila comparadas a 26% no

grupo que recebeu placebo. A incidência de eventos adversos foi consistente quando

comparado a outras populações de pacientes, assim como em indivíduos que tomam três ou

mais agentes anti-hipertensivos.

Visual

Utilizando-se o teste de coloração de Farnsworth-Munsell 100, foi observado em alguns

indivíduos alterações leves e transitórias na distinção de cores (azul/verde) uma hora após a

administração de uma dose de 100 mg; 2 horas após a administração, não foram observados

efeitos evidentes. O mecanismo aceito para essa alteração na distinção de cores está

relacionado à inibição da fosfodiesterase-6 (PDE-6), que está envolvida na cascata de

fototransdução da retina. Estudos in vitro demonstram que a sildenafila é 10 vezes menos

potente para a PDE-6 do que para a PDE-5. A sildenafila não exerce efeitos sobre a acuidade

visual, sensibilidade de contrastes, eletroretinogramas, pressão intra-ocular ou pupilometria.

Um estudo clínico cruzado, placebo-controlado, com pacientes com degeneração macular

precoce comprovadamente relacionada à idade (n = 9), demonstrou que a sildenafila (dose

única de 100 mg) foi bem tolerada e não resultou em alterações clinicamente significativas nos

testes visuais conduzidos (acuidade visual, escala de Amsler, discriminação de cores,

simulação de luzes de trânsito, perímetro de Humphrey e foto estresse).

Eficácia

A eficácia e segurança de Viagra® foram avaliadas em 21 estudos randomizados, duplo-cegos,

placebo-controlados, com duração de até 6 meses. Viagra® foi administrado a mais de 3000

pacientes com idades variando entre 19 e 87 anos, com disfunção erétil de diferentes etiologias

(orgânica, psicogênica, mista). A eficácia foi avaliada utilizando-se um questionário de avaliação

global, diário de ereções, através do Índice Internacional da Função Erétil (IIFE, um

questionário validado da função erétil) e um questionário para a parceira.

A eficácia de Viagra®, determinada como sendo a capacidade de alcançar e manter uma

ereção suficiente para a relação sexual, foi demonstrada nos 21 estudos e foi mantida em

estudos de longa duração (um ano). Em estudos de dose fixa, a proporção de pacientes que

relataram que o tratamento melhorou a ereção foi de 62% (25 mg), 74% (50 mg) e 82% (100

mg), em comparação a 25% para o placebo. Em adição à melhora da função erétil, a análise do

IIFE demonstrou que o tratamento com Viagra® também melhorou os aspectos relacionados ao

orgasmo, satisfação sexual e satisfação geral.

Ao longo de todos os estudos, a proporção de pacientes que relataram melhora com a

utilização de Viagra® foi de 59% dos pacientes diabéticos, 43% dos pacientes que sofreram

prostatectomia total e 83% dos pacientes com lesões na medula espinhal (versus 16%, 15% e

12% com placebo, respectivamente).

Propriedades Farmacocinéticas

A sildenafila apresenta uma farmacocinética dose-proporcional, dentro do intervalo de doses

recomendadas. A sildenafila é eliminada predominantemente através do metabolismo hepático

(principalmente via citocromo P450 3A4), e é convertida a um metabólito ativo com

propriedades semelhantes à sildenafila inalterada.

Absorção: A sildenafila é rapidamente absorvida após administração oral, apresentando uma

biodisponibilidade absoluta média de 41% (variando entre 25 - 63%). A sildenafila, a uma

concentração equivalente a 3,5 nM, inibe em 50% a atividade da enzima humana PDE-5, in

vitro. Em homens, a média da concentração plasmática máxima de sildenafila livre, após a

administração de uma dose única oral de 100 mg, é de aproximadamente 18 ng/mL ou 38 nM.

As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas de 30 a 120 minutos (em

média 60 minutos) após uma dose oral, em jejum. Quando a sildenafila é administrada com

uma refeição rica em lípides, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de

60 minutos no Tmáx e uma redução média de 29% na Cmáx, contudo, a extensão de absorção

não foi significativamente afetada (AUC reduzida em 11%).

Distribuição: O volume médio de distribuição da sildenafila no estado de equilíbrio (steady-state)

é de 105 litros, indicando sua distribuição nos tecidos. A sildenafila e o seu principal metabólito

circulante, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de

aproximadamente 96%. A ligação protéica é independente da concentração total do fármaco.

Com base nas medidas de sildenafila no sêmen de voluntários sadios, foi demonstrado que

menos de 0,0002% (em média 188 ng) da dose administrada estava presente no sêmen, 90

minutos após a administração do fármaco.

Metabolismo: A sildenafila sofre depuração hepática principalmente pelas isoenzimas

microssomais CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via secundária). O principal metabólito

circulante, que mais tarde também é metabolizado, resulta da N-desmetilação da sildenafila.

Esse metabólito apresenta perfil de seletividade para as fosfodiesterases semelhante a da

sildenafila e potência de inibição in vitro para a PDE-5 de aproximadamente 50% da verificada

para o fármaco inalterado. As concentrações plasmáticas desse metabólito são de

aproximadamente 40% da verificada para a sildenafila em voluntários sadios. O metabólito Ndesmetil

é amplamente metabolizado, apresentando meia-vida terminal de aproximadamente 4

h.

Eliminação: O clearance total da sildenafila é de 41 L/h, com meia-vida terminal de 3-5 horas.

Após administração oral ou intravenosa, a sildenafila é excretada sob a forma de metabólitos,

predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor

quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada).

Farmacocinética em Grupos de Pacientes Especiais

Idosos: Voluntários sadios idosos (65 anos ou mais) apresentaram uma redução no clearance

da sildenafila, resultando em concentrações plasmáticas aproximadamente 90% maiores de

sildenafila e o metabólito aitvo N-desmetil comparado àquelas observadas em voluntários

sadios mais jovens (18-45 anos). Devido a diferenças de idade na ligação às proteínas

plasmáticas, o aumento correspondente na concentração plasmática da sildenafila livre foi de

aproximadamente 40%.

Insuficiência Renal: Em voluntários com insuficiência renal leve (clearance de creatinina = 50-80

mL/min) e moderada (clearance de creatinina = 30-49 mL/min), a farmacocinética a uma dose

única oral de sildenafila (50 mg) não foi alterada. Em voluntários com insuficiência renal grave

(clearance de creatinina ≤ 30 mL/min), o clearance da sildenafila se mostrou reduzido,

resultando em um aumento da AUC (100%) e da Cmáx (88%), quando comparado com

indivíduos de idade semelhante, sem insuficiência renal (vide “Posologia”). Além disso, os

valores da AUC e Cmáx do metabólito N-desmetil foram significativamente aumentados em

200% e 79%, respectivamente, em indivíduos com insuficiência renal grave comparado a

indivíduos com função renal normal.

Insuficiência Hepática: Em voluntários com cirrose hepática (classe A e B de Child-Pugh) o

clearance da sildenafila se mostrou reduzido, resultando em um aumento da AUC (85%) e da

Cmáx (47%), quando comparado com indivíduos de idade semelhante, sem insuficiência

hepática (vide “Posologia”). A farmacocinética da sildenafila em pacientes com insuficiência

hepática grave (classe C de Child-Pugh) não foi estudada.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Carcinogênese, Mutagênese, Prejuízo da Fertilidade: A sildenafila não foi carcinogênica quando

administrada a ratos por 24 meses, com uma dose que resultou em uma exposição sistêmica

total ao fármaco (AUCs), para a sildenafila livre e seu principal metabólito, de 29 e 42 vezes

(para ratos machos e fêmeas, respectivamente) as exposições observadas em homens que

receberam a Dose Máxima Recomendada para Humanos (DMRH) de 100 mg de sildenafila. A

sildenafila não foi carcinogênica quando administrada a camundongos por um período de 18-21

meses em doses de até a Dose Máxima Tolerada (DMT) de 10 mg/kg/dia, aproximadamente

0,6 vezes a DMRH na base de mg/m2. A sildenafila foi negativa nos testes in vitro realizados em

células bacterianas e em células do ovário de hamster chinês para a detecção de

mutagenicidade, assim como nos testes in vitro em linfócitos humanos e in vivo em micronúcleo

de camundongo para a detecção de clastogenicidade. Não houve prejuízo da fertilidade em

ratos que receberam sildenafila em doses de até 60 mg/kg/dia por 36 dias (fêmeas) e 102 dias

(machos), uma dose que produziu um valor de AUC de mais de 25 vezes a AUC observada em

homens. Não houve efeito sobre a motilidade ou morfologia do espermatozóide após dose

única oral de 100 mg de Viagra® em voluntários sadios.

INDICAÇÕES

Viagra® (citrato de sildenafila) está indicado para o tratamento da disfunção erétil, que se

entende como sendo a incapacidade de atingir ou manter uma ereção suficiente para um

desempenho sexual satisfatório. Para que Viagra® seja eficaz, é necessário estímulo sexual.

CONTRA-INDICAÇÕES

O uso do Viagra® (citrato de sildenafila) está contra-indicado a pacientes com

hipersensibilidade conhecida ao fármaco ou a qualquer componente da fórmula. Foi

demonstrado que Viagra® potencializa o efeito hipotensor dos nitratos de uso agudo ou

crônico, estando portanto, contra-indicada a administração a pacientes usuários de

qualquer forma doadora de óxido nítrico, nitratos orgânicos ou nitritos orgânicos; tanto

os de uso freqüente quanto os de uso intermitente (vide “Interações Medicamentosas”).

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

O conhecimento da história clínica e a realização de um exame físico completo são necessários

para se diagnosticar a disfunção erétil, determinar as prováveis causas e identificar o

tratamento adequado.

Existe um grau de risco cardíaco associado à atividade sexual. Portanto, os médicos podem

requerer uma avaliação da condição cardiovascular dos seus pacientes antes de iniciarem

qualquer tratamento para a disfunção erétil.

Os agentes para o tratamento da disfunção erétil não devem ser utilizados em homens para os

quais a atividade sexual esteja desaconselhada.

Foram relatados eventos cardiovasculares graves pós-comercialização, incluindo infarto do

miocárdio, morte cardíaca repentina, arritmia ventricular, hemorragia cerebrovascular e ataque

isquêmico transitório em associação temporal com o uso de Viagra® (citrato de sildenafila) para

a disfunção erétil. A maioria, mas não todos os pacientes tinham fatores de risco cardiovascular

pré-existente. Foi relatado que muitos desses eventos ocorreram durante ou logo após a

atividade sexual e poucos foram relatados com ocorrência logo após o uso de Viagra® sem

atividade sexual. Relatou-se que outros ocorreram horas ou dias após o uso de Viagra® e

atividade sexual. Não é possível determinar se esses eventos estão relacionados diretamente

ao uso de Viagra®, à atividade sexual, a pacientes com doença cardiovascular de base, à

combinação desses fatores ou outros fatores.

Nos estudos clínicos, foi demonstrado que a sildenafila tem propriedades vasodilatadoras

sistêmicas que resultam em uma diminuição transitória na pressão sangüínea (vide “Estudos

Clínicos”). Este resultado traz pouca ou nenhuma conseqüência para a maioria dos pacientes.

Entretanto, antes da sildenafila ser prescrita, os médicos devem considerar cuidadosamente se

seus pacientes com alguma doença pré-existente poderiam ser afetados de maneira adversa

por esse efeito vasodilatador, especialmente quando em combinação com a atividade sexual.

Pacientes que têm alta susceptibilidade a vasodilatadores incluem aqueles que apresentam

obstrução do fluxo de saída do ventrículo esquerdo (por ex., estenose aórtica, cardiomiopatia

hipertrófica obstrutiva) ou aqueles com uma síndrome rara de atrofia de múltiplos sistemas, se

manifestando como um controle autônomo da pressão sangüínea gravemente comprometido.

Neuropatia óptica isquêmica anterior não-arterítica (NAION), uma causa da diminuição ou perda

da visão, foi raramente relatada na pós-comercialização com o uso de todos os inibidores da

PDE-5, incluindo a sildenafila. A maioria destes pacientes apresentavam fatores de risco como

baixa taxa de disco óptico ("crowded disck"), idade superior a 50 anos, diabetes, hipertensão,

doença arterial coronariana, hiperlipidemia e tabagismo. O médico deve discutir com o paciente

o aumento do risco da NAION em indivíduos que já a apresentaram anteriormente.

Casos de diminuição ou perda repentina de audição foram relatados em pequeno número de

pacientes na pós-comercialização e em estudos clínicos com o uso de todos os inibidores da

PDE5, incluindo a sildenafila. A maioria destes pacientes apresentava fatores de risco para este

evento.

Não foi identificada relação causal entre o uso de inibidores de PDE5 e NAION e de inibidores

de PDE5 e hipoacusia.

Em caso de diminuição ou perda repentina da audição e/ou visão, os pacientes devem ser

advertidos a interromper imediatamente o uso de Viagra® e a consultarem o médico.

Recomenda-se cautela na administração concomitante de sildenafila em pacientes recebendo

α-bloqueadores, pois a coadministração pode levar à hipotensão sintomática em alguns

indivíduos suscetíveis (vide “Interação Medicamentosa”). A fim de diminuir o potencial de

desenvolver hipotensão postural, o paciente deve estar estável hemodinamicamente durante a

terapia com α-bloqueadores antes de iniciar o tratamento com sildenafila. Deve-se considerar a

menor dose de sildenafila para iniciar a terapia (vide “Posologia”). Além do mais, o médico deve

alertar o que o paciente deve fazer caso ele apresente sintomas de hipotensão postural.

Uma minoria dos pacientes que têm retinite pigmentosa hereditária apresenta alterações

genéticas das fosfodiesterases da retina. Não existem informações relativas à segurança da

administração de Viagra® a pacientes com retinite pigmentosa. Portanto, Viagra® deve ser

administrado com precaução a esses pacientes.

Estudos in vitro com plaquetas humanas indicam que a sildenafila potencializa o efeito

antiagregante do nitroprussiato de sódio (um doador de óxido nítrico). Não existem informações

relativas à segurança da administração de Viagra® a pacientes com distúrbios hemorrágicos ou

com úlcera péptica ativa. Por esse motivo, Viagra® deve ser administrado com precaução a

esses pacientes.

Os agentes para tratamento da disfunção erétil devem ser utilizados com precaução em

pacientes com deformações anatômicas do pênis (tais como angulação, fibrose cavernosa ou

doença de Peyronie) ou em pacientes com condições que possam predispô-los ao priapismo

(tais como anemia falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia).

A segurança e a eficácia das associações de Viagra® com outros tratamentos para a disfunção

erétil não foram estudadas. Portanto, o uso dessas associações não é recomendado.

Uso durante a Gravidez e Lactação

Viagra® não está indicado para o uso em mulheres.

Não foi observada evidência de teratogenicidade, embriotoxicidade ou fetotoxicidade em ratos e

coelhos que receberam até 200 mg/kg/dia de sildenafila durante a organogênese. Estas doses

representam, respectivamente, cerca de 20 a 40 vezes a DMRH (dose máxima recomendada

para humanos) na base de mg/m2, em um indivíduo de 50 kg.

Não existem estudos adequados e bem controlados da sildenafila em mulheres grávidas e

lactantes.

Uso em Crianças: Viagra® não é indicado para o uso em crianças (< 18 anos).

Uso em Idosos: O ajuste de dose não é necessário para pacientes idosos.

Efeitos na Habilidade de Dirigir e de Operar Máquinas: Não foi estudado o efeito de Viagra®

sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Efeitos de outros medicamentos sobre o Viagra® (citrato de sildenafila)

Estudos in vitro

O metabolismo da sildenafila é mediado principalmente pelas isoformas do citocromo P450

(CYP), 3A4 (via principal) e 2C9 (via secundária). Portanto, inibidores dessas isoenzimas

podem reduzir o clearance da sildenafila e os indutores podem aumentá-lo.

Estudos in vivo

Os dados farmacocinéticos populacionais de pacientes em estudos clínicos indicaram uma

diminuição do clearance da sildenafila quando co-administrada com inibidores do citocromo

CYP3A4 (tais como o cetoconazol, eritromicina ou cimetidina).

A cimetidina (800 mg), um inibidor do citocromo P450 e um inibidor não-específico CYP3A4,

causou um aumento de 56% na concentração plasmática da sildenafila, quando coadministrada

com Viagra® 50 mg a voluntários sadios.

Quando uma dose única de 100 mg de Viagra® foi administrada com eritromicina, um inibidor

específico do CYP3A4, no estado de equilíbrio (500 mg, 2 vezes por dia por 5 dias) houve um

aumento de 182% na exposição sistêmica à sildenafila (AUC). Além disso, a co-administração

de sildenafila (100 mg em dose única) e saquinavir (um inibidor da protease HIV), que também

é um inibidor do CYP3A4, no estado de equilíbrio (1200 mg, 3 vezes por dia), resultou em um

aumento de 140% na Cmáx e de 210% na AUC da sildenafila. A sildenafila não afetou a

farmacocinética do saquinavir (vide “Posologia”). Espera-se que inibidores mais potentes do

CYP3A4 tais como o cetoconazol e o itraconazol apresentem efeitos maiores.

A co-administração de sildenafila (100 mg em dose única) e ritonavir (um inibidor da protease

HIV), que também é um potente inibidor do citocromo P450, no estado de equilíbrio (500 mg, 2

vezes por dia), resultou em um aumento de 300% (4 vezes) na Cmáx e de 1000% (11 vezes) na

AUC plasmática da sildenafila. Após 24 horas, os níveis de sildenafila no plasma ainda eram de

aproximadamente 200 ng/mL, comparados a aproximadamente 5 ng/mL quando a sildenafila foi

administrada sozinha. Este dado é consistente com os efeitos marcantes do ritonavir em um

espectro variado de substratos do citocromo P450. A sildenafila não apresentou qualquer efeito

sobre a farmacocinética do ritonavir (vide “Posologia”).

Quando doses de sildenafila foram administradas, conforme recomendação, em pacientes

recebendo inibidores potentes do citocromo CYP3A4, a concentração plasmática máxima de

sildenafila livre não foi superior a 200 nM em todos os indivíduos avaliados, e foram bem

toleradas.

Doses únicas de antiácidos (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio) não exerceram

qualquer efeito sobre a biodisponibilidade de Viagra®.

Os dados farmacocinéticos dos pacientes incluídos em estudos clínicos não demonstraram

qualquer efeito da medicação concomitante sobre a farmacocinética da sildenafila, quando

essas medicações foram agrupadas da seguinte forma: inibidores do citocromo CYP2C9 (tais

como tolbutamida, varfarina), inibidores do citocromo CYP2D6 (tais como os inibidores seletivos

da recaptação de serotonina, antidepressivos tricíclicos), tiazidas e diuréticos relacionados,

inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) e bloqueadores de canais de cálcio. A

AUC do metabólito ativo, N-desmetil sildenafila, estava aumentada em 62% por diuréticos de

alça e poupadores de potássio e 102% pelos beta-bloqueadores não específicos. Não se

espera que estes efeitos sobre o metabólito tenham conseqüências clínicas.

Em voluntários sadios do sexo masculino não existiram evidências sobre o efeito da

azitromicina (500 mg diários, por 3 dias) na AUC, Cmáx, Tmáx, constante da taxa de eliminação

ou na meia-vida da sildenafila ou de seu principal metabólito circulante.

Efeitos do Viagra® sobre outros medicamentos

Estudos in vitro

A sildenafila é um fraco inibidor das isoformas do citocromo P450, 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e

3A4 (IC50 > 150 μM). Uma vez que o pico de concentração plasmática da sildenafila é de

aproximadamente 1 μM após as doses recomendadas, é improvável que Viagra® altere o

clearance dos substratos dessas isoenzimas.

Estudos in vivo

Foi demonstrado que Viagra® potencializa o efeito hipotensor da terapêutica com nitratos, tanto

de uso agudo quanto crônico. Portanto, o uso de qualquer forma doadora de óxido nítrico,

nitratos ou nitritos orgânicos, de uso regular ou intermitente com Viagra®, é contra-indicado

(vide “Contra-indicações”).

Em 3 estudos específicos de interação fármaco-fármaco, o α-bloqueador doxazosina (4 mg e 8

mg) e a sildenafila (25 mg, 50 mg ou 100 mg) foram administrados simultaneamente a

pacientes com hiperplasia prostática benigna (HPB) estável em tratamento com doxazosina. Foi

observado, nesta população de estudo, que a redução adicional média da pressão sangüínea

na posição supina foi de 7/7 mmHg, 9/5 mmHg e 8/4 mmHg, e a redução adicional média da

pressão sangüínea em pé foi de 6/6 mmHg, 11/4 mmHg e 4/5 mmHg, respectivamente. Quando

a sildenafila é co-administrada com doxazosina em pacientes estáveis em tratamento com

doxazosina, houve relatos infreqüentes de pacientes que apresentaram hipotensão postural

sintomática. Estes relatos incluíram tontura e sensação de cabeça vazia, mas sem desmaio. A

co-administração de sildenafila a pacientes em tratamento com α-bloqueadores pode levar à

hipotensão sintomática em alguns indivíduos suscetíveis (vide “Posologia” e “Advertências e

Precauções”).

Não foi demonstrada interação significativa quando a sildenafila (50 mg) foi co-administrada

com a tolbutamida (250 mg) ou varfarina (40 mg), sendo que ambas são metabolizadas pelo

citocromo CYP2C9.

Viagra® (100 mg) não afetou a farmacocinética do estado de equilíbrio dos inibidores da

protease HIV, saquinavir e ritonavir, ambos substratos do citocromo CYP3A4.

Viagra® (50 mg) não potencializou o aumento no tempo de sangramento provocado pelo ácido

acetilsalicílico (150 mg) e os efeitos hipotensores do álcool em voluntários sadios com níveis

médios máximos de álcool no sangue de 0,08% (80 mg/dL).

Não foi observada interação quando a sildenafila 100 mg foi co-administrada com anlodipino em

pacientes hipertensos. A média da redução adicional da pressão arterial na posição supina foi

de 8 mmHg (sistólica) e 7 mmHg (diastólica).

A análise de dados sobre segurança não demonstrou qualquer diferença no perfil de efeitos

colaterais em pacientes tratados com Viagra®, na presença e ausência de medicação antihipertensiva.

REAÇÕES ADVERSAS

Os eventos adversos foram em geral, transitórios e de natureza leve a moderada.

Em estudos de dose fixa, a incidência de alguns eventos adversos aumentou com a dose. A

natureza dos eventos em estudos de dose flexível, que refletem de forma mais adequada o

regime posológico recomendado, foi semelhante àquela observada nos estudos de dose fixa.

As reações adversas mais comumente relatadas foram cefaléia e rubor, ambas ocorrendo em

mais que 10% dos pacientes. As reações adversas estão listadas por sistemas e órgãos e

classificadas pela freqüência. As freqüências são definidas como: muito comuns (≥ 1/10) e

comuns (≥ 1/100 e < 1/10).

Sistema Nervoso: Muito Comuns: cefaléia (sildenafila:10,8% vs placebo:2,8%). Comuns:

tontura (sildenafila:2,9% vs placebo:1,0%).

Distúrbio Vascular: Muito Comuns: vasodilatação (rubor) (sildenafila:10,9% vs placebo:1,4%).

Distúrbio Ocular: Comuns: visão anormal (visão turva, sensibilidade aumentada à luz)

(sildenafila:2,5% vs placebo:0,4%) e cromatopsia (leve e transitória, predominantemente

distorção de cores) (sildenafila:1,1% vs placebo:0,03%).

Distúrbio Cardíaco: Comuns: palpitação (sildenafila:1,0% vs placebo:0,2%).

Distúrbio Respiratório, torácico e mediastinal: Comuns: rinite (congestão nasal)

(sildenafila:2,1% vs placebo:0,3%).

Distúrbio Gastrintestinal: Comuns: dispepsia (sildenafila:3,0% vs placebo:0,4%).

Nas doses acima da variação de dose recomendada, eventos adversos foram semelhantes

àqueles detalhados acima, mas foram relatados com mais freqüência.

Após a análise de estudos clínicos duplo-cegos, placebo-controlados, envolvendo mais de 700

pessoas-ano utilizando placebo e mais de 1300 pessoas-ano tratadas com sildenafila,

observou-se que não há diferenças entre a taxa de incidência de infarto do miocárdio e a taxa

de mortalidade cardiovascular quando os pacientes tratados com sildenafila foram comparados

àqueles recebendo placebo. A taxa de incidência de infarto do miocárdio foi de 1,1 por 100

pessoas-ano, para homens recebendo tanto placebo quanto sildenafila. E a taxa de incidência

de mortalidade cardiovascular foi de 0,3 por 100 pessoas-ano, para homens recebendo tanto

placebo quanto sildenafila.

Os seguintes eventos adversos foram relatados durante o período pós-comercialização:

Sistema imune: reação de hipersensibilidade (incluindo rash cutâneo)

Sistema Nervoso: convulsão, convulsão recorrente.

Cardíaco: taquicardia

Vascular: hipotensão, síncope, epistaxe

Gastrintestinal: vômito

Ocular: dor ocular, olhos vermelhos

Sistema reprodutivo e mama: ereção prolongada e/ou priapismo

POSOLOGIA

Os comprimidos de Viagra® (citrato de sildenafila) destinam-se à administração por via oral.

Uso em Adultos: Para a maioria dos pacientes, a dose recomendada é de 50 mg em dose

única, administrada quando necessária e aproximadamente 1 hora antes da relação sexual. De

acordo com a eficácia e tolerabilidade, a dose pode ser aumentada para uma dose máxima

recomendada de 100 mg ou diminuída para 25 mg. A dose máxima recomendada é de 100 mg.

A freqüência máxima recomendada de Viagra® é de 1 vez ao dia.

Uso em Pacientes com Insuficiência Renal: Não é necessário ajuste de dose em pacientes

com insuficiência renal leve a moderada (clearance de creatinina = 30 – 80 mL/min). Uma vez

que o clearance da sildenafila é reduzido em pacientes com insuficiência renal grave (clearance

de creatinina < 30 mL/min), uma dose de 25 mg deve ser considerada.

Uso em Pacientes com Insuficiência Hepática: Uma vez que o clearance da sildenafila é

reduzido em pacientes com insuficiência hepática (por ex.: cirrose), uma dose de 25 mg deve

ser considerada.

Uso em Pacientes que Utilizam outras Medicações: Considerando a extensão da interação

em pacientes em tratamento concomitante com sildenafila e ritonavir (vide “Interações

Medicamentosas”), recomenda-se não exceder a dose única máxima de 25 mg de sildenafila

dentro de um período de 48 horas. Uma dose inicial de 25 mg deve ser considerada em

pacientes recebendo terapia concomitante com inibidores da CYP3A4 (por ex.: eritromicina,

saquinavir, cetoconazol, itraconazol) (vide “Interações Medicamentosas”). A fim de diminuir o

potencial de desenvolver hipotensão postural, o paciente deve estar estável durante a terapia

com α-bloqueadores principalmente no início do tratamento com sildenafila. Além disso, devese

considerar a menor dose de sildenafila para iniciar a terapia (vide “Advertências e

Precauções” e “Interações Medicamentosas”). Foi demonstrado que Viagra® potencializa o

efeito hipotensor dos nitratos. Portanto, a administração a pacientes que fazem uso de

medicamentos doadores de óxido nítrico ou nitratos sob qualquer forma, é contra-indicada.

Uso em Crianças: Viagra® não é indicado para o uso em crianças (< 18 anos).

Uso em Idosos: O ajuste de dose não é necessário para pacientes idosos.

SUPERDOSAGEM

Em estudos realizados com voluntários sadios utilizando doses únicas de até 800 mg, os

eventos adversos foram semelhantes àqueles observados com doses inferiores; no entanto, a

taxa de incidência e gravidade foram maiores. Em casos de superdosagem, medidas gerais de

suporte devem ser adotadas conforme a necessidade. Uma vez que a sildenafila se encontra

fortemente ligada às proteínas plasmáticas e não é eliminada pela urina, não se espera que a

diálise renal possa acelerar o clearance da sildenafila.


"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS"

Produtos Relacionados a CITRATO DE SILDENAFILA 50MG COM 4 COMPRIMIDOS

 Pantogar cx 90 cápsulas

PANTOGAR CX 90 CÁPSULAS

BIOLAB

de R$ 189,33 por R$ 169,03

ou em até 3x de R$ 56,34

+ mais informações

bula do PANTOGAR CX 90 CÁPSULAS

ver produtos semelhantes
NUVEM DE TAGS: Zoladex Iressa Victoza Implanon Mirena Champix Reaox Centrum Cicatricure Asepxia Óleo de Coco Neocate Clexane Inneov Xenical Yas Yasmin Clarifiant Daivobet Janumet Januvia Retin Ox Roc Minesol Roc Minesol Oil Control Secotex Trayenta Vytorin Zetia Farmácia Online Farmácia Remédios