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CHAMPIX 0,5MG E 1MG (KIT INICIO DE TRATAMENTO)

PFIZER

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Champix 0,5mg e 1mg (kit inicio de tratamento)  -  Pfizer

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Principal Indicação

  • Antitabagismo.

Ficha Técnica

Nome do Produto: CHAMPIX 0,5MG E 1MG (KIT INICIO DE TRATAMENTO)

SKU: 4645

Código EAN: 7891268100761

Registro Ministério da Saúde: 1021602090121

Princípio Ativo: TARTARATO DE VARENICLINA

Fabricante: PFIZER (LABORATORIOS PFIZER LTDA.)

SAC Fabricante: 0800-16-7575

E-mail Fabricante: FALEPFIZER@PFIZER.COM.BR

CHAMPIX (Pfizer). Composição Tartarato de vareniclina. Indicação Antitabágico. Apresentação Embalagens com 11 comprimidos de 0,5 mg e 42 comprimidos de 1 mg (kit início de tratamento); embalagem com 112 comprimidos de 1 mg (kit manutenção de tratamento); embalagem com 168 comprimidos de 1 mg (kit tratamento de reforço); embalagens com 11 comprimidos de 0,5 mg e 154 comprimidos de 1 mg (kit tratamento completo). O conteúdo acima serve apenas para caráter informativo. A bula oficial de qualquer medicamento é aquela que acompanha o mesmo no ato da compra. Consulte a política de conteúdo informativo. Não tome medicamentos sem a prescrição médica.

Nome: Champix*

Nome genérico: tartarato de vareniclina

Forma farmacêutica: comprimido revestido

Via de administração:oral

Apresentações registradas:

Kit Início de Tratamento: Champix* embalagens contendo 11 comprimidos revestidos de 0,5 mg e 42 comprimidos revestidos de 1 mg.

Kit Manutenção de Tratamento: Champix* embalagens contendo 112 comprimidos revestidos de 1 mg.

Kit Tratamento de Reforço: Champix* embalagens contendo 168 comprimidos revestidos de 1 mg.

Kit Tratamento Completo:Champix* embalagens contendo 11 comprimidos revestidos de 0,5 mg e 154 comprimidos revestidos de 1 mg.

USO ADULTO



Composição:

Cada comprimido revestido de Champix* 0,5 mg contém tartarato de vareniclina equivalente a 0,5 mg de vareniclina base.

Excipientes: celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, Opadry® branco (hipromelose, dióxido de titânio, macrogol) e Opadry® transparente (hipromelose e triacetina).

Cada comprimido revestido de Champix* 1,0 mg contém tartarato de vareniclina equivalente a 1,0 mg de vareniclina base.

Excipientes: celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, Opadry® azul (hipromelose, dióxido de titânio, macrogol, corante azul FD&C nº 2) e Opadry® transparente (hipromelose e triacetina).



PARTE II

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

AÇÃO DO MEDICAMENTO

Champix* (tartarato de vareniclina) é um medicamento não nicotínico utilizado para ajudar você a parar de fumar.

Champix* pode ajudar a reduzir o desejo intenso de fumar e os sintomas1 de abstinência associados ao fato de parar de fumar.

Embora não seja recomendado que você fume durante o tratamento com Champix*, Champix* pode também diminuir o prazer do cigarro caso ainda assim você fume durante o tratamento.

INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO

Champix* (tartarato de vareniclina) é um medicamento indicado para ajudar você a parar de fumar. As terapias antitabagistas têm mais probabilidade de ter sucesso em pacientes que estejam motivados a parar de fumar e que recebam aconselhamento e suporte adicionais.

RISCOS DO MEDICAMENTO

Contra-indicações

Champix* (tartarato de vareniclina) é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade (alergia2) conhecida ao tartarato de vareniclina ou a qualquer componente da fórmula.

Advertências

Os efeitos da interrupção do tabagismo que ocorrem no seu corpo, usando ou não Champix*, podem alterar a ação de outros medicamentos. Portanto, em alguns casos um ajuste de dose pode ser necessário (por ex., teofilina, um medicamento para tratar problemas respiratórios; varfarina, um medicamento que reduz a coagulação do sangue3; e insulina4, um medicamento para tratar o diabetes5). Se você tem dúvidas, consulte seu médico.

Ao final do tratamento, a descontinuação de Champix* foi associada com um aumento na irritabilidade, urgência em fumar, depressão e/ou insônia em até 3% dos pacientes.

Informe ao seu médico se você tem problemas nos rins6. Dependendo do problema, você pode precisar de uma dose menor de Champix*.

Informe ao seu médico se você faz uso de outro medicamento (vide “Interações Medicamentosas”).

Champix* pode ser utilizado a qualquer hora antes ou depois das refeições.

Não foram estudados a segurança e o benefício de usar Champix* em combinação com outro medicamento indicado para parar de fumar. Portanto, não se recomenda utilizar Champix* com outro medicamento usado para parar de fumar.

Dados de estudos clínicos em indivíduos recebendo Champix* não mostraram evento adverso sugestivo de potencial para o abuso. Não houve evidência que sugerisse efeitos relacionados à descontinuação ou retirada do medicamento.

Estudos em animais demonstraram que a vareniclina (princípio ativo de Champix*) não causa dependência psicológica.

Gravidez7 e Lactação8

Gravidez7

Você não deve tomar Champix * enquanto estiver grávida. Não se sabe se o tartarato de vareniclina é seguro para ser utilizado durante a gravidez7.

Você deve tentar parar de fumar se estiver grávida ou pretender engravidar. Parar de fumar vai trazer benefícios tanto para você quanto para a saúde do bebê. Informe ao seu médico se você está planejando engravidar. Se você deseja iniciar o tratamento com Champix*, marque uma data para parar de fumar e finalize o tratamento para depois engravidar.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação8

Embora não tenha sido estudado, Champix* pode ser excretado no leite materno. Você e seu médico devem discutir uma maneira alternativa para alimentar o seu bebê se você iniciar o tratamento com Champix*.

Precauções

Vide “Advertências”.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Você deve ter cautela ao dirigir veículos e operar máquinas até que se saiba como a interrupção do tabagismo e/ou o tratamento com Champix* pode afetá-lo.

Interações medicamentosas

Informe ao seu médico se você está tomando ou se tomou recentemente outro medicamento, inclusive os que não necessitam de prescrição. Devido ao modo como o tartarato de vareniclina é excretado do organismo, não se espera que outros medicamentos tenham interação com o Champix*.

ESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER UTILIZADO POR PESSOAS MENORES DE 18 ANOS DE IDADE.

INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA O APARECIMENTO DE REAÇÕES INDESEJÁVEIS.

INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA SE VOCÊ ESTÁ FAZENDO USO DE ALGUM OUTRO MEDICAMENTO.

NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

MODO DE USO

Champix* (tartarato de vareniclina) 0,5 mg é um comprimido revestido branco com formato de cápsula biconvexa.

Champix* 1 mg é um comprimido revestido azul claro com formato de cápsula biconvexa.

Os comprimidos revestidos de Champix* 0,5 mg e 1 mg apresentam sabor e odor característicos.

Você terá mais chance de parar de fumar se estiver motivado. Seu médico deve aconselhar você e fornecer informações adicionais para que a sua tentativa de parar de fumar tenha sucesso.

Sempre tome Champix* exatamente como o seu médico receitou. Se você tiver dúvidas, consulte o seu médico.

Os comprimidos de Champix* devem ser engolidos inteiros com água. Champix* pode ser tomado com ou sem alimentos.

Antes de iniciar o tratamento com Champix*, você deve estabelecer uma data para parar de fumar na segunda semana de tratamento (a partir do 8º dia). Você deve anotar esta data na embalagem para que não a esqueça. Se você não conseguir tente novamente, algumas pessoas necessitam de mais tempo para Champix* fazer efeito.

A dose recomendada de Champix* para adultos que você deve seguir a partir do primeiro dia encontra-se na tabela a seguir:

1º ao 3º dia


Tomar 1 comprimido de Champix* de 0,5 mg (comprimido branco), uma vez ao dia.

4º ao 7º dia


Tomar 1 comprimido de Champix* de 0,5 mg (comprimido branco), a cada 12 horas (todos os dias nos mesmos horários, preferencialmente um comprimido pela manhã e outro à noite).

8º até o final do tratamento


Tomar 1 comprimido de Champix* de 1 mg (comprimido azul claro), a cada 12 horas (todos os dias nos mesmos horários, preferencialmente um comprimido pela manhã e outro à noite).



Após as 12 semanas de tratamento, se você tiver parado de fumar, seu médico poderá receitar um tratamento adicional por mais 12 semanas com Champix* 1 mg a cada 12 horas, a fim de aumentar a chance da sua tentativa de parar de fumar ter sucesso.

Se você não parar de fumar durante as 12 semanas iniciais de tratamento, ou se você voltar a fumar novamente depois do tratamento, você deve fazer outra tentativa de parar de fumar. No entanto, antes de iniciar a outra tentativa, você deve procurar entender as razões por que sua tentativa anterior de parar de fumar falhou; então sua nova tentativa terá mais chance de ter sucesso.

Você deve avisar ao seu médico caso apresente problemas renais (nos rins6) antes de iniciar o tratamento com Champix*.

Champix* não é recomendado para pessoas com menos de 18 anos de idade.

Instruções no esquecimento da dose

Caso você esqueça de tomar Champix* no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.

O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

SIGA A ORIENTAÇÃO DO SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS DOSES E A DURAÇÃO DO TRATAMENTO.

NÃO INTERROMPA O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO.

NÃO USE MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR, OBSERVE O ASPECTO DO MEDICAMENTO.

ESTE MEDICAMENTO NÃO PODE SER PARTIDO OU MASTIGADO.

REAÇÕES ADVERSAS

Parar de fumar com ou sem tratamento está associado a vários sintomas1. Por exemplo, disforia ou humor deprimido; insônia, irritabilidade, frustração ou raiva9; ansiedade; dificuldade de concentração; agitação; diminuição da freqüência cardíaca; aumento do apetite ou ganho de peso, foram relatados em pacientes tentando parar de fumar.

Como todos os medicamentos, Champix* (tartarato de vareniclina) pode causar reações adversas, embora nem todos os pacientes apresentem.

Reações adversas muito comuns que podem afetar mais do que 1 em 10 pessoas: sonhos anormais, insônia, dor de cabeça, náuseas10.

Reações adversas comuns que podem afetar mais do que 1 em 100 pessoas: aumento do apetite, sonolência, tontura11, disgeusia (alterações do paladar), vômitos12, prisão de ventre, diarréia13, distensão abdominal, desconforto estomacal, dispepsia14 (má digestão15), excesso de gases, boca seca, fadiga (cansaço).

Reações adversas incomuns que podem afetar mais do que 1 em 1000 pessoas: bronquite (inflamação16 dos brônquios), nasofaringite (sintomas1 de gripe17), sinusite18, infecção19 por fungos, infecção19 por vírus20, anorexia21 (perda do apetite), diminuição do apetite, polidipsia22 (sede excessiva), reação de pânico, bradifemia (lentidão anormal da fala), pensamentos anormais, alterações de humor, tremor, coordenação anormal, disartria (dificuldade de articular as palavras), hipertonia (aumento da tensão muscular), agitação, disforia (sensação de aborrecimento ou desconforto), hipoestesia (diminuição da sensibilidade), hipogeusia (diminuição do paladar), letargia (sensação de cansaço excessivo com ou sem sonolência), aumento ou diminuição da libido (desejo sexual), fibrilação atrial, palpitações23, escotoma (pontos ou áreas escuras – sem visão - no campo visual), coloração da esclera (alteração da cor do globo ocular), dor ocular, midríase (pupila dilatada), fotofobia24 (irritação dos olhos na presença de luz), miopia25, aumento do lacrimejamento, zumbido, dispnéia26 (falta de ar), tosse, rouquidão, dor faringolaringeana (dor de garganta), irritação da garganta, congestão do trato respiratório, congestão dos seios da face, gotejamento pós-nasal, rinorréia (corrimento nasal), ronco, hematêmese27 (vômitos12 com sangue3), hematoquezia28 (eliminação de fezes com sangue3), gastrite29 (irritação do estômago30), doença do refluxo gastroesofágico31 (refluxo do estômago30 para o esôfago32), dor abdominal, alteração dos hábitos intestinais, fezes anormais, eructação (arroto), estomatite33 aftosa (aftas), dor gengival, língua saburrosa, erupções na pele, eritema34 (vermelhidão na pele), prurido35 (coceira), acne36, hiperidrose (aumento do suor), sudorese37 noturna (transpiração noturna), rigidez nas articulações, espasmos musculares, dor na parede torácica (no tórax38), costocondrite (inflamação16 de uma ou mais cartilagens das costelas39), glicosúria40 (presença de glicose41 na urina42), noctúria (necessidade de urinar freqüentemente à noite), poliúria43 (eliminação excessiva de urina42), menorragia44 (menstruação45 excessivamente prolongada ou abundante), corrimento vaginal, disfunção sexual, desconforto no tórax38, dor no tórax38, pirexia46 (febre47), sensação de resfriado, astenia48 (fraqueza), distúrbio do ritmo normal do sono, mal-estar, cisto, aumento da pressão arterial, alterações do eletrocardiograma49, aumento da freqüência cardíaca, teste de função hepática (no fígado50) anormal, diminuição da contagem de plaquetas51 (plaquetas51 são elementos responsáveis pela coagulação do sangue3), aumento do peso, sêmen anormal, aumento da proteína C reativa (um tipo de teste laboratorial), diminuição de cálcio no sangue3.

Experiência pós-comercialização

Os seguintes eventos adversos foram relatados durante o período pós-comercialização de Champix*. Uma vez que esses eventos foram relatados voluntariamente por uma população de tamanho incerto, não é sempre possível estimar fielmente sua freqüência ou estabelecer a relação causal da exposição ao fármaco.

Houve relatos de depressão, agitação, alteração de comportamento, idéias suicidas e suicídio em pacientes tentando parar de fumar durante o tratamento com Champix*. Parar de fumar com ou sem tratamento está associado com os sintomas1 da retirada da nicotina e a exacerbação da doença psiquiátrica de base. Nem todos os pacientes nestes relatos apresentavam doença psiquiátrica pré-existente conhecida e nem todos pararam de fumar. A função da vareniclina nestes relatos não é conhecida.

ATENÇÃO: ESTE É UM MEDICAMENTO NOVO E, EMBORA AS PESQUISAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA ACEITÁVEIS PARA COMERCIALIZAÇÃO, EFEITOS INDESEJÁVEIS E NÃO CONHECIDOS PODEM OCORRER. NESTE CASO, INFORME AO SEU MÉDICO.

CONDUTA NA SUPERDOSE

Se acidentalmente você tomar uma dose maior do que a prescrita pelo seu médico, você deve procurar assistência médica assim que possível, não esquecendo de levar a caixa do medicamento.

Nos estudos clínicos realizados antes da comercialização de Champix* (tartarato de vareniclina) não foram relatados casos de superdosagem.

CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO E USO

Champix* (tartarato de vareniclina) deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.



PARTE III

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

A vareniclina, desenvolvida especificamente para a interrupção do tabagismo, liga-se com alta afinidade e seletividade aos receptores acetilcolínicos nicotínicos neuronais α 4 β 2, onde age como um agonista parcial – um composto que tem atividades tanto agonistas com eficiência intrínseca menor que a nicotina e antagonistas na presença de nicotina.

Estudos in vitro de eletrofisiologia e estudos neuroquímicos in vivodemonstraram que a vareniclina se liga aos receptores acetilcolínicos nicotínicos neuronais α 4 β 2 e estimula a atividade mediada pelo receptor, porém em nível significativamente menor do que a nicotina. A nicotina compete pelo mesmo sítio de ligação humano α 4 β 2 nAChR pelo qual a vareniclina tem maior afinidade. Por isso, a vareniclina pode bloquear de forma eficaz a capacidade da nicotina de ativar totalmente o receptor α 4 β 2 e estimular o sistema nervoso52 central mesolímbico da dopamina, que se acredita ser o mecanismo neuronal subjacente de reforço e recompensa experimentado após fumar. A vareniclina é altamente seletiva e se liga mais potentemente ao subtipo de receptor α 4 β 2 (Ki=0,15 nM) do que a outros receptores nicotínicos comuns ( α 3 β 4 Ki=84 nM, α 7 Ki=620 nM, α 1 βγ δ Ki=3.400 nM), ou a receptores e transportadores não-nicotínicos (Ki>1 mcM, exceto para receptor 5-HT3: Ki=350 nM). A vareniclina também se liga com afinidade moderada (Ki=350 nM) ao receptor 5-HT3.

Acredita-se que a eficácia da vareniclina na interrupção do tabagismo é resultado da atividade agonista parcial da vareniclina no receptor nicotínico α 4 β 2 onde sua ligação produz um efeito suficiente para aliviar os sintomas1 de desejo intenso e síndrome53 de abstinência (atividade agonista), ao mesmo tempo em que resulta em bloqueio dos efeitos de recompensa e reforço do tabagismo ao evitar a ligação da nicotina aos receptores α 4 β 2 (atividade antagonista).

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

As concentrações plasmáticas máximas da vareniclina ocorrem tipicamente dentro de 3-4 horas após a administração oral. Após a administração de doses múltiplas orais a voluntários sadios, foram atingidas condições de estado de equilíbrio dentro de 4 dias. A absorção é quase completa após administração oral e a disponibilidade sistêmica é alta. A biodisponibilidade oral da vareniclina não é afetada por alimentos ou pelo horário de administração.

Distribuição

A vareniclina se distribui nos tecidos, incluindo o cérebro. O volume médio de distribuição aparente é de 415 litros (%CV=50) no estado de equilíbrio. A taxa de ligação a proteínas54 plasmáticas da vareniclina é baixa ( ≤ 20%) e não depende nem da idade nem da função renal55.

Metabolismo56

A vareniclina sofre metabolismo56 mínimo com 92% sendo excretado na forma inalterada na urina42 e menos que 10% excretada como metabólitos. Os metabólitos secundários na urina42 incluem a vareniclina N-carbamoilglicuronídeo e hidroxivareniclina. Na circulação57, a vareniclina compreende 91% do material relacionada ao fármaco. Os metabólitos secundários circulantes incluem vareniclina N-carbamoilglicuronídeo e N-glicosilvareniclina.

Excreção

A meia-vida de eliminação da vareniclina é de aproximadamente 24 horas. A eliminação renal55 da vareniclina ocorre principalmente através da filtração glomerular associada à secreção tubular ativa por meio do transportador catiônico orgânico, OCT2.

Linearidade/Não-linearidade

A vareniclina exibe cinética linear quando administrada em dose única (0,1 a 3 mg) ou em doses repetidas (1 a 3 mg/dia).

Farmacocinética em populações especiais de pacientes

Não existem diferenças clinicamente significativas de farmacocinética da vareniclina devido à idade, raça, sexo, fumantes ou não fumantes ou uso de medicamentos concomitantes, como demonstrado em estudos farmacocinéticos específicos e nas análises de farmacocinética populacional.

Pacientes com insuficiência hepática58

Devido à ausência de metabolismo56 hepático significativo, a farmacocinética da vareniclina não deve sofrer alteração em pacientes com insuficiência59 hepática (vide “Posologia”).

Pacientes com insuficiência renal60

A farmacocinética da vareniclina permaneceu inalterada em pacientes com insuficiência renal60 leve ( clearance de creatinina61 estimado > 50 mL/min e ≤ 80 mL/min). Em pacientes com insuficiência renal60 moderada ( clearance de creatinina61 estimado ≥ 30 mL/min e ≤ 50 mL/min), a exposição da vareniclina aumentou 1,5 vez em comparação com os indivíduos com função renal55 normal ( clearance de creatinina61 estimado > 80 mL/min). Em indivíduos com insuficiência renal60 grave ( clearance de creatinina61 estimado < 30 mL/min), a exposição à vareniclina aumentou 2,1 vezes. Em pacientes com doença renal55 em estágio terminal que fazem 3 horas de hemodiálise62 3 vezes por semana, a exposição à vareniclina aumentou 2,7 vezes após a administração de 0,5 mg uma vez ao dia. A Cmáx e a AUC nestes pacientes foi similar a pacientes saudáveis recebendo 1 mg duas vezes ao dia. Nestes pacientes, a vareniclina foi eficientemente removida por hemodiálise62. Embora nenhum ajuste de dose seja necessário, para pacientes com insuficiência renal60 leve a moderada, uma freqüência de administração reduzida de 1 mg em dose única diária é recomendada para pacientes com insuficiência59 renal55 grave (vide “Posologia – Pacientes com insuficiência59 renal”). A administração deve ser iniciada com 0,5 mg em dose única diária nos 3 primeiros dias e, em seguida, deve ser aumentada para 1 mg em dose única diária.

Pacientes idosos

Um estudo farmacocinético combinado de dose única e de doses múltiplas demonstrou que a farmacocinética de 1 mg de vareniclina administrada uma vez ao dia ou a cada 12 horas a 16 idosos sadios fumantes de ambos os sexos (entre 65 e 75 anos de idade) por 7 dias consecutivos foi semelhante à de pacientes mais jovens.

A farmacocinética da vareniclina em pacientes idosos com função renal55 normal (entre 65 e 75 anos de idade) é similar ao dos adultos jovens. Em pacientes idosos com insuficiência59 renal55 grave, é recomendado ajuste de dose (vide “Posologia – Pacientes com insuficiência59 renal”).

Pacientes pediátricos

Como a segurança e a eficácia da vareniclina em pacientes pediátricos não foram estabelecidas, não se recomenda o uso da vareniclina em pacientes com menos de 18 anos de idade.

Quando 22 pacientes pediátricos com idade entre 12 e 17 anos (inclusive) receberam uma dose única de 0,5 mg e de 1 mg de vareniclina, a farmacocinética da vareniclina foi aproximadamente proporcional à dose entre as doses de 0,5 mg e 1 mg. A exposição sistêmica, conforme determinado pela AUC(0-inf), e o clearance renal55 da vareniclina foram comparáveis aos de uma população adulta (vide “Posologia – Pacientes pediátricos”).

Dados de segurança pré-clinica

Carcinogênese, mutagênese e alterações da fertilidade

Estudos de carcinogenicidade ao longo da vida foram realizados em camundongos CD-1 e ratos Sprague-Dawley. Não há evidências de efeitos carcinogênicos em camundongos que receberam a vareniclina por gavagem por 2 anos em doses de até 20 mg/kg/dia (47 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseado na AUC). Aos ratos foram administrados vareniclina (1, 5, e 15 mg/kg/dia) por gavagem por 2 anos. Em ratos machos (n = 65 por sexo por grupo de dose), as incidências de hibernoma (tumor63 de gordura64 castanha) aumentaram com a dose intermediária (1 tumor63, 5 mg/kg/dia, 23 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC) e dose máxima (2 tumores, 15 mg/kg/dia, 67 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC). A relevância clínica destes achados para humanos ainda não foi estabelecida. Não há evidências de carcinogenicidade em ratas fêmeas.

A vareniclina não apresentou efeitos genotóxicos, com ou sem ativação metabólica, com base nos seguintes ensaios: ensaio de mutação bacteriana de Ames; ensaio CHO/HGPRT em mamíferos; e testes in vivo para aberrações citogênicas em medula óssea de ratos e in vitro em linfócitos humanos.

Não houve evidências de danos à fertilidade em ratos Sprague-Dawley machos e fêmeas que receberam succinato de vareniclina até 15 mg/kg/dia (67 e 36 vezes, respectivamente, a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC com 1 mg duas vezes ao dia). Entretanto, uma redução na fertilidade foi percebida na prole de ratas prenhas que receberam succinato de vareniclina na dose oral de 15 mg/kg/dia (36 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC com 1 mg duas vezes ao dia). Esta redução na fertilidade na prole de ratas tratadas não foi evidente na dose oral de 3 mg/kg/dia (9 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC com 1 mg duas vezes ao dia).

Teratogênese

O succinato de vareniclina não foi teratogênico65 em ratos e coelhos em doses orais de até 15 e 30 mg/kg/dia, respectivamente (36 e 50 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC com 1 mg a cada 12 horas, respectivamente).

Efeitos não-teratogênicos

Demonstrou-se que o succinato de vareniclina apresenta um evento adverso sobre o feto nos estudos de reprodução em animais. A administração do succinato de vareniclina a coelhas prenhes resultou em pesos fetais reduzidos com uma dose oral de 30 mg/kg/dia (50 vezes a AUC em humanos com a dose de 1 mg a cada 12 horas); esta redução não foi evidente após tratamento com 10 mg/kg/dia (23 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC). Além disso, na prole de ratas prenhes tratadas com succinato de vareniclina ocorreram reduções da fertilidade e aumentos da resposta a estímulo auditivo com uma dose oral de 15 mg/kg/dia (36 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC com a dose de 1 mg a cada 12 horas).

Dados pré-clínicos indicam que a vareniclina reforça propriedades embora com potência menor que a nicotina. Além disso, em estudos clínicos em humanos, a vareniclina possui baixo potencial de abuso.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

A eficácia de Champix * (tartarato de vareniclina) na interrupção do tabagismo foi demonstrada em 3 estudos clínicos envolvendo fumantes crônicos de cigarros ( ≥ 10 cigarros/dia). Um total de 2.619 fumantes receberam vareniclina 1 mg duas vezes/dia (titulado durante a primeira semana), 669 pacientes receberam bupropiona 150 mg duas vezes/dia (também por titulação) e 684 pacientes receberam placebo.

Estudos clínicos comparativos

Dois estudos clínicos duplo-cegos idênticos compararam prospectivamente a eficácia de Champix * (1 mg, a cada 12 horas), de bupropiona de liberação prolongada (150 mg, a cada 12 horas) e de placebo na interrupção do tabagismo. Nestas 52 semanas de duração dos estudos, os pacientes receberam tratamento por 12 semanas, seguido por uma fase de não tratamento de 40 semanas.

Em todos os estudos, foram proporcionados aos pacientes, livros educacionais sobre a interrupção do tabagismo e receberam até 10 minutos de aconselhamento para interromper o tabagismo a cada visita semanal de tratamento, de acordo com a Agency for Healthcare Research and Quality guideline. Os pacientes devem fixar uma data para parar de fumar (data limite para parar) com início da dose 1 semana antes desta data.

O endpoint primário dos dois estudos foi a taxa de renúncia contínua (4W-CQR) em 4 semanas confirmada pela medida do monóxido de carbono (CO) da semana 9 até a semana 12. O endpoint primário para Champix * demonstrou superioridade estatística sobre a bupropiona e o placebo.

Após 40 semanas da fase de não-tratamento, os endpoints secundários principais para ambos os estudos foram a Taxa de Abstinência Contínua (AC) na Semana 52. A Taxa de Abstinência Contínua foi definida como a proporção de todos os pacientes tratados que não fumaram (nem mesmo uma tragada de cigarro) da Semana 9 até a Semana 52 e não apresentaram uma medida de monóxido de carbono exalado > 10 ppm. A Taxa de Renúncia Contínua em 4 semanas (semana 9 a 12) e Taxa de Abstinência Contínua (semana 9 a 52) dos estudos 1 e 2 estão incluídas na tabela a seguir:





Estudo 1
(n=1.022)


Estudo 2
(n=1.023)



4W-CQR


AC
Semana 9-52


4W-CQR


AC
Semana 9-52

Champix*


44,4%


22,1%


44,0%


23,0%

bupropiona


29,5%


16,4%


30,0%


15,0%

placebo


17,7%


8,4%


17,7%


10,3%

Odds ratio vareniclina vs. placebo


3,91
p<0,0001


3,13
p<0,0001


3,85
p<0,0001


2,66
p<0,0001

Odds ratio vareniclina vs. bupropiona


1,96
p<0,0001


1,45
p<0,0640


1,89
p<0,0001


1,72
p<0,0062

Diferença entre vareniclina e placebo


26,7%
p<0,0001


13,7%
p<0,0001


26,3%
p<0,0001


12,7%
p<0,0001

Diferença entre vareniclina e bupropiona


14,9%
p<0,0001


5,7%
p<0,0640


14,0%
p<0,0001


8,0%
p<0,0062



Análise dos subgrupos: Idade, Sexo e Raça

Foram conduzidas análises de subgrupos entre indivíduos que tinham recebido vareniclina 1 mg duas vezes ao dia, em estudos de 12 semanas placebo-controlados (N=1750). Esta população era composta de proporções similares de homens (53,5%) e mulheres (46,5%) e de indivíduos <45 anos (55,0%) e ≥ 45 anos de idade (45,0%). A maioria dos indivíduos nos estudos era da raça branca (81,1%), o restante era da raça negra (11,2%) ou amarela mais outros grupos (7,7%).

Foi demonstrado em todos os subgrupos um índice mais alto de cessação de tabagismo no final do tratamento em indivíduos que receberam vareniclina do que em indivíduos que receberam placebo. O efeito do tratamento com a vareniclina comparado com o placebo, medido por razões de chance (e associado a intervalos de confiança de 95%) foi de 3,69 (2,73; 5,00) para homens e 4,74 (3,36; 6,67) para mulheres; 3,58 (2,63; 4,86) para indivíduos <45 anos e 4,67 (3,40; 6,66) para indivíduos ≥ 45 anos de idade. Nas análises por raça, o pequeno número de indivíduos que não são da raça branca limita a possibilidade de se estimar de forma precisa o efeito do tratamento nessas subpopulações; os efeitos do tratamento foram de 4,57 (3,55; 5,87) para indivíduos da raça branca, 1,72 (0,84, 3,50) para indivíduos da raça negra e 4,08 (1,76; 9,50) para subgrupos da raça amarela e outros.

Para abstinência contínua por período prolongado até a semana 52, o efeito do tratamento de vareniclina comparado com o placebo foi de 2,73 (1,86; 4,01) para homens e 3,87 (2,45; 6,12) para mulheres; 3,43 (2,25; 5,23) para indivíduos <45 anos e 2,83 (1,88; 4,25) para indivíduos ≥ 45 anos de idade. Nas análises por raça, os efeitos do tratamento foram 3,15 (2,30; 4,32) para indivíduos da raça branca, 2,56 (0,86; 7,63) para indivíduos da raça negra e 4,15 (1,27; 13,6) para subgrupos da raça amarela e outros.

Pacientes que relataram efeitos de desejo intenso, síndrome53 de abstinência e de reforço do tabagismo

Tanto no Estudo 1 como no Estudo 2, avaliações dos Resultados Relatados de Pacientes demonstraram que o desejo intenso e a síndrome53 de abstinência foram significativamente reduzidos em pacientes randomizados para Champix * em comparação ao placebo. Champix * também reduziu significativamente os efeitos de reforço do tabagismo que podem perpetuar o comportamento tabagista em pacientes que fumam durante o tratamento em comparação ao placebo. O efeito de Champix* sobre o desejo intenso de fumar, a síndrome53 de abstinência e o efeito de reforço do tabagismo não foram avaliados durante a fase de acompanhamento de não-tratamento a longo prazo.

Estudo de Manutenção da Abstinência

O terceiro estudo avaliou o benefício de uma terapia adicional de 12 semanas com Champix * sobre a manutenção da abstinência. Os pacientes deste estudo (n=1.927) receberam Champix * 1 mg, a cada 12 horas durante 12 semanas. Os pacientes que pararam de fumar na Semana 12 foram então randomizados para receber ou Champix * (1 mg, a cada 12 horas) ou placebo por um período adicional de 12 semanas para uma duração total do estudo de 52 semanas.

O endpoint primário do estudo foi a Taxa de Abstinência Contínua confirmada por CO da Semana 13 até a Semana 24 na fase de tratamento duplo-cego. O endpoint secundário principal foi a Taxa de Abstinência Contínua para a Semana 13 até a Semana 52.

Este estudo demonstrou o benefício de um tratamento adicional de 12 semanas com Champix * 1 mg, a cada 12 horas, para manutenção da interrupção do tabagismo em comparação ao placebo. As chances de manutenção da abstinência na Semana 24, após um período de tratamento adicional de 12 semanas com Champix * , foram de 2,47 vezes às do placebo (p<0,0001). A superioridade ao placebo para Abstinência Contínua foi mantida até a Semana 52 ( Odds Ratio = 1,35, p = 0,0126).

Os principais resultados encontram-se resumidos na tabela a seguir:




Champix* n=602


Placebo n=604


Diferença (95% IC)


Odds ratio (95% IC)

AC Semanas 13-24


70,6%


49,8%


20,8% (15,4%; 26,2%)


2,47 (1,95; 3,15)

AC Semanas 13-52


44,0%


37,1%


6,9% (1,4%; 12,5%)


1,35 (1,07; 1,70)



INDICAÇÕES

Champix* (tartarato de vareniclina) é indicado como adjuvante na interrupção do tabagismo. As terapias antitabagistas têm mais probabilidade de ter sucesso em pacientes que estejam motivados a parar de fumar e que recebam aconselhamento e suporte adicionais.

CONTRA-INDICAÇÕES

Champix* (tartarato de vareniclina) é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao tartarato de vareniclina ou a qualquer componente da fórmula. Este medicamento não deve ser utilizado por pacientes menores de 18 anos de idade.

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO

Champix* (tartarato de vareniclina) é administrado por via oral e pode ser utilizado a qualquer hora, antes ou depois das refeições (vide “Características farmacológicas – Propriedades farmacocinéticas – Absorção”). Champix* deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade. Os comprimidos de Champix* devem ser engolidos inteiros com água. Champix* pode ser tomado com ou sem alimentos.

POSOLOGIA

Champix* (tartarato de vareniclina) 0,5 mg é um comprimido revestido branco com formato de cápsula biconvexa.

Champix* 1 mg é um comprimido revestido azul claro com formato de cápsula biconvexa.

Os comprimidos revestidos de Champix* 0,5 mg e 1 mg apresentam sabor e odor característicos.

As terapias antitabagistas têm mais probabilidade de ter sucesso em pacientes que estejam motivados a parar de fumar e que recebam aconselhamento e suporte adicionais.

A dose recomendada de Champix* é de 1 mg, a cada 12 horas, após um período de titulação de 1 semana da seguinte maneira:

1º ao 3º dia


0,5 mg, uma vez ao dia

4º ao 7º dia


0,5 mg, a cada 12 horas

8º dia até o final do tratamento


1 mg, a cada 12 horas



O paciente deve estabelecer uma data para parar de fumar. A administração de Champix* deve ser iniciada 1 semana antes desta data.

Os pacientes que não conseguirem tolerar os efeitos adversos de Champix*, podem necessitar que a dose seja diminuída temporária ou permanentemente.

Os pacientes devem ser tratados com vareniclina por 12 semanas. Para pacientes que tenham parado de fumar com sucesso ao final das 12 semanas, um período de tratamento adicional de 12 semanas com vareniclina na dose de 1 mg, a cada 12 horas, é recomendado (vide “Resultados de Eficácia – Estudo de Manutenção de Abstinência”).

Os pacientes que não tiverem sucesso em parar de fumar durante as 12 semanas iniciais de terapia, ou que tenham apresentado recidiva após o tratamento, devem ser incentivados a fazer outra tentativa desde que os fatores contribuintes para a falha na tentativa tenham sido identificados e solucionados.

Não há necessidade de descontinuação gradual da dose de Champix* no final do tratamento.

Populações e considerações especiais de dose

Pacientes com insuficiência renal60

Não é necessário ajuste de dose para pacientes com insuficiência renal60 leve ( clearance de creatinina61 estimada >50 mL/min e ≤ 80 mL/min) a moderada ( clearance de creatinina61 estimada ≥ 30 mL/min e ≤ 50 mL/min).

Para pacientes com insuficiência renal60 grave ( clearance de creatinina61 estimada <30 mL/min), a dose recomendada de Champix* é de 1 mg, uma vez ao dia. A administração deve ser iniciada na dose de 0,5 mg, uma vez ao dia, para os 3 primeiros dias e, em seguida, aumentada para 1 mg, uma vez ao dia. Para pacientes com doença renal55 em estágio terminal sob hemodiálise62, pode ser administrada uma dose de 0,5 mg uma vez ao dia, se essa for bem tolerada (vide “Características farmacológicas – Propriedades Farmacocinéticas – Pacientes com insuficiência59 renal”). Pacientes com insuficiência hepática58 Não é necessário ajuste de dose para pacientes com insuficiência59 hepática (vide “ Características farmacológicas – Propriedades Farmacocinéticas – Pacientes com insuficiência59 hepática”).

Uso em pacientes idosos

Não é necessário ajuste de dose para pacientes idosos. Como os pacientes idosos têm mais probabilidade de apresentar função renal55 diminuída, os médicos devem considerar a situação renal55 de um paciente idoso (vide “Características farmacológicas – Propriedades Farmacocinéticas – Pacientes com insuficiência renal60 e Pacientes idosos”).

Uso em pacientes pediátricos

Champix* não é recomendado para uso em pacientes com menos de 18 anos de idade devido a dados insuficientes sobre a segurança e eficácia (vide “Características farmacológicas – Propriedades Farmacocinéticas – Pacientes pediátricos”).

Dose Omitida

Caso o paciente esqueça de tomar Champix* no horário estabelecido, ele deve tomá-lo assim que se lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário da próxima dose, o paciente deve pular a dose esquecida e administrar a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado. Neste caso, o paciente não deve utilizar o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.

O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

ADVERTÊNCIAS

Efeito da interrupção do tabagismo: alterações psicológicas resultantes da interrupção do tabagismo, com ou sem o tratamento com Champix* (tartarato de vareniclina), podem alterar a farmacocinética ou a farmacodinâmica de alguns medicamentos, para os quais o ajuste de dose pode ser necessário (exemplos incluem teofilina, varfarina e insulina4) (vide “Interações Medicamentosas – varfarina”).

Ao final do tratamento, a descontinuação de Champix* foi associada com um aumento na irritabilidade, urgência em fumar, depressão e/ou insônia em até 3% dos pacientes.

Dependência e tolerância

Dependência física e psicológica

O potencial do abuso de vareniclina (1 mg e 3 mg) foi avaliado em relação à anfetamina (15 mg e 30 mg) em um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, sobre a experiência dos indivíduos (fumantes e não fumantes) com estimulantes psicomotores. Os resultados do estudo clínico indicaram que a vareniclina não foi associada a um padrão de resposta que sugerisse propriedades estimulantes.

Dados de estudos clínicos em mais de 4.000 indivíduos recebendo vareniclina não mostraram evento adverso sugestivo de potencial para o abuso. Não houve evidência que sugerisse efeitos de descontinuação ou retirada do medicamento.

Não há evidências de que seja necessário um aumento da dose para manutenção dos efeitos clínicos, o que sugere que não há desenvolvimento de tolerância. A descontinuação abrupta de Champix* está associada com um aumento na irritabilidade e distúrbios do sono em até 3% dos pacientes. Isto sugere que, em alguns pacientes, a vareniclina pode causar uma leve dependência física que não está associada ao vício.

Experiência animal

Estudos in vitro e in vivo demonstraram que a vareniclina agiu conforme o esperado para um agonista parcial da nicotina. Por exemplo, os resultados do turnover e da microdiálise com dopamina em ratos demonstram que a vareniclina tem habilidade reduzida para ativar o sistema mesolímbico da dopamina em relação ao da nicotina e, de fato, a vareniclina pode atenuar os efeitos de ativação da nicotina neste sistema. Apesar da vareniclina substituir a nicotina em um modelo de discriminação, a vareniclina mostrou ter um menor efeito de reforço que a nicotina em ratos treinados para a auto-administração da nicotina. Além disso, o pré-tratamento com vareniclina diminuiu significativamente a auto-administração de nicotina. Finalmente, um estudo de retirada em ratos e um estudo que avalia a retirada em macacos demonstraram que a vareniclina não causa dependência psicológica.

Uso durante a gravidez7 e lactação8

Gravidez7

Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Champix* deve ser usado durante a gravidez7 somente se o potencial benefício justificar o risco potencial para o feto (vide “Características farmacológicas – Dados de segurança pré-clínica”).

Lactação8

Não se sabe se a vareniclina é excretada no leite humano. Estudos em animais sugerem que a vareniclina é excretada no leite materno. Como muitos fármacos são excretados no leite humano e devido ao potencial de reações adversas graves de Champix * em lactentes66, deve-se fazer uma escolha em descontinuar a amamentação67 ou o medicamento, levando-se em consideração o benefício da amamentação67 para a criança e o benefício do tratamento com Champix* para a mãe.

Champix* é um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez7. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos na habilidade de dirigir veículos e operar máquinas

Os pacientes devem ser advertidos a ter cautela ao dirigir veículos ou operar máquinas até que eles saibam como a interrupção do tabagismo e/ou a vareniclina pode afetá-los.

USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO

Vide “Posologia – Populações e Considerações Especiais de Dose”.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Com base nas características da vareniclina e na experiência clínica obtida até o momento, Champix * (tartarato de vareniclina) não apresenta interações medicamentosas clinicamente significativas. Não se recomenda ajuste de dose de vareniclina ou dos fármacos coadministrados listados a seguir.

Estudos in vitro indicam que é improvável que a vareniclina altere a farmacocinética de compostos que são metabolizados principalmente pelas enzimas do citocromo P450.

Estudos in vitro demonstram que o tartarato de vareniclina não inibe as enzimas do citocromo P450 (CI 50 > 6.400 ng/mL). As enzimas P450 testadas para inibição foram: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, e 3A4/5. Além disso, em hepatócitos humanos in vitro , a vareniclina demonstrou não induzir a atividade das enzimas do citocromo P450 1A2 e 3A4. Portanto, é improvável que a vareniclina altere a farmacocinética dos compostos que são metabolizados principalmente pelas enzimas do citocromo P450.

Estudos in vitro demonstram que a secreção renal55 ativa da vareniclina é mediada pelo transportador de cátion orgânico, OCT2. A dose de Champix * não precisa ser ajustada quando for co-administrado com inibidores do OCT2 uma vez que não se espera que o aumento de exposição sistêmica ao tartarato de vareniclina seja clinicamente significativo (veja interação com cimetidina descrita a seguir). Além disso, uma vez que o metabolismo56 da vareniclina representa menos de 10% de seu clearance , é improvável que fármacos conhecidos por afetarem o sistema do citocromo P450 alterem a farmacocinética da vareniclina (vide “Características Farmacológicas – Propriedades Farmacocinéticas - Metabolismo”) e, portanto, não seria necessário um ajuste de dose de Champix * .

Estudos in vitro demonstram que a vareniclina em concentrações terapêuticas não inibe as proteínas54 de transporte renais humanas. Portanto, é improvável que medicamentos que são depurados por secreção renal55 (por ex., metformina68 – veja a seguir) sejam afetados pela vareniclina.

• metformina68: a vareniclina (1 mg, a cada 12 horas) não afetou a farmacocinética da metformina68 (500 mg, a cada 12 horas), a qual é um substrato do OCT2. A metformina68 não apresenta efeito sobre a farmacocinética da vareniclina.

• cimetidina: a co-administração de um inibidor do OCT2, cimetidina (300 mg, quatro vezes ao dia), com a vareniclina (2 mg, em dose única) aumentou a exposição sistêmica da vareniclina em 29% devido a uma redução no clearancerenal55 da vareniclina. Não é recomendado ajuste de dose na administração concomitante com a cimetidina.

• digoxina: a vareniclina (1 mg, a cada 12 horas) não alterou a farmacocinética de estado de equilíbrio da digoxina administrada na dose diária de 0,25 mg.

• varfarina: a vareniclina (1 mg, a cada 12 horas) não alterou a farmacocinética de uma dose única de 25 mg de (R, S)–varfarina. O tempo de protrombina (INR) não foi afetado pela vareniclina. Parar de fumar por si só pode resultar em alterações da farmacocinética da varfarina (vide “Advertências – Efeito da interrupção do tabagismo”).

Uso com outras terapias antitabagismo

• bupropiona: a vareniclina (1 mg, a cada 12 horas) não alterou a farmacocinética de estado de equilíbrio da bupropiona (150 mg, a cada 12 horas).

• terapia de reposição de nicotina (TRN): quando a vareniclina (1 mg, a cada 12 horas) e a terapia de substituição da nicotina (transdérmica 21 mg/dia) foram co-administradas a fumantes (N=24) por 12 dias, houve uma diminuição estatisticamente significativa da pressão arterial sistólica69 média (média de 2,6 mmHg) medida no dia final do estudo. Neste estudo, a incidência70 de náuseas10, cefaléia71, vômitos12, tontura11, dispepsia14 e fadiga foram maiores para a combinação do que para a terapia de reposição de nicotina sozinha. O uso de Champix* com terapia de reposição de nicotina (TRN) não é aconselhável.

A segurança e a eficácia de Champix * em combinação com outras terapias antitabagismo não foram estudadas.

REAÇÕES ADVERSAS

Parar de fumar com ou sem tratamento está associado a vários sintomas1. Por exemplo, disforia ou humor deprimido; insônia, irritabilidade, frustração ou raiva9; ansiedade; dificuldade de concentração; agitação; diminuição da freqüência cardíaca; aumento do apetite ou ganho de peso, foram relatados em pacientes tentando parar de fumar. Parar de fumar com ou sem farmacoterapia também foram associados com a exacerbação da doença psiquiátrica de base. Nenhuma tentativa foi feita tanto no desenho ou na análise dos estudos de Champix * (tartarato de vareniclina) para diferenciar entre os eventos adversos associados ao tratamento com medicamento em estudo ou os possivelmente associados à retirada da nicotina.

Os estudos clínicos incluíram aproximadamente 4.000 pacientes tratados com Champix * por até 1 ano (exposição média de até 84 dias). Em geral, quando os eventos adversos ocorreram, o início ocorreu na primeira semana de terapia; a gravidade foi geralmente leve a moderada e não houve diferenças devido à idade, raça ou sexo quanto a incidência70 de reações adversas.

Em pacientes tratados com a dose recomendada de 1 mg a cada 12 horas após um período de titulação inicial, o evento adverso mais comumente relatado foi náusea72 (28,6%). Na maioria dos casos náusea72 ocorreu no início do período de tratamento, foi de leve a moderada em gravidade e raramente resultou em descontinuação.

Nos estudos placebo-controlados de fases 2 e 3, a taxa de descontinuação do tratamento devido a eventos adversos em pacientes que receberam 1 mg, a cada 12 horas foi de 11,4% para Champix * em comparação com 9,7% para o placebo. Neste grupo, as taxas de descontinuação para os eventos adversos mais comuns nos pacientes tratados com vareniclina foram as seguintes: náuseas10 (2,7% versus 0,6% para placebo), cefaléia71 (0,6% versus 1,0% para placebo), insônia (1,3% versus 1,2% para placebo) e sonhos anormais (0,2% versus 0,2% para placebo).

Na tabela a seguir todas as reações adversas, que ocorreram com incidência70 maior que o placebo estão listadas por aparelho/sistema e por freqüência (muito comuns ( ≥ 1/10), comuns ( ≥ 1/100 e < 1/10), incomuns ( ≥ 1/1000 e < 1/100) e raros (< 1/1000)). As reações adversas também podem estar associadas à doença subjacente e/ou a medicamentos concomitantes.

Aparelho / Sistema


Reações Adversas

Infecções e Infestações

Incomuns


Bronquite, nasofaringite, sinusite18, infecção19 fúngica, infecção19 viral.

Distúrbios do metabolismo56 e nutrição73

Comuns


Aumento do apetite.

Incomuns


Anorexia21, diminuição do apetite, polidipsia22.

Distúrbios psiquiátricos

Muito comuns


Sonhos anormais, insônia.

Incomuns


Reação de pânico, bradifemia, pensamentos anormais, alterações de humor.

Distúrbios do sistema nervoso52

Muito comuns


Cefaléia71.

Comuns


Sonolência, tontura11, disgeusia.

Incomuns


Tremor, coordenação anormal, disartria, hipertonia, agitação, disforia, hipoestesia, hipogeusia, letargia, aumento da libido, diminuição da libido.

Distúrbios cardíacos

Incomuns


Fibrilação atrial, palpitações23.

Distúrbios oculares

Incomuns


Escotoma, coloração da esclera, dor ocular, midríase, fotofobia24, miopia25, aumento do lacrimejamento.

Distúrbios do ouvido e labirinto

Incomuns


Tinido.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino74

Incomuns


Dispnéia26, tosse, rouquidão, dor faringolaringeana, irritação da garganta, congestão do trato respiratório, congestão sinusal, gotejamento pós-nasal, rinorréia, ronco.

Distúrbios gastrintestinais

Muito comuns


Náuseas10.

Comuns


Vômitos12, constipação75, diarréia13, distensão abdominal, desconforto estomacal, dispepsia14, flatulência, boca seca.

Incomuns


Hematêmese27, hematoquezia28, gastrite29, doença do refluxo gastroesofágico31, dor abdominal, alteração dos hábitos intestinais, fezes anormais, eructação, estomatite33 aftosa, dor gengival, língua saburrosa.

Distúrbios cutâneos e subcutâneos

Incomuns


Erupções cutâneas ( rash76 ) generalizadas, eritema34, prurido35, acne36, hiperidrose, sudorese37 noturna.

Distúrbios músculo-esqueléticos e do tecido77 conjuntivo

Incomuns


Rigidez articular, espasmos musculares, dor na parede torácica, costocondrite.

Distúrbios renais e urinários

Incomuns


Glicosúria40, noctúria, poliúria43.

Distúrbios do sistema reprodutivo e da mama

Incomuns


Menorragia44, corrimento vaginal, disfunção sexual.

Distúrbios gerais e condições no local da administração

Comuns


Fadiga.

Incomuns


Desconforto torácico, dor torácica, pirexia46, sensação de resfriado, astenia48, distúrbio do ritmo circadiano do sono, mal-estar, cisto.

Exames laboratoriais

Incomuns


Aumento da pressão arterial, depressão do segmento ST no eletrocardiograma49, diminuição da amplitude da onda T no eletrocardiograma49, aumento da freqüência cardíaca, teste de função hepática anormal, diminuição da contagem de plaquetas51, aumento do peso, sêmen anormal, aumento da proteína C reativa, diminuição de cálcio sangüíneo.



Experiência pós-comercialização

Os seguintes eventos adversos foram relatados durante o período pós-comercialização de Champix*. Uma vez que esses eventos foram relatados voluntariamente por uma população de tamanho incerto, não é sempre possível estimar fielmente sua freqüência ou estabelecer a relação causal da exposição ao fármaco.

Houve relatos de depressão, agitação, alteração de comportamento, ideação suicida e suicídio em pacientes tentando parar de fumar durante o tratamento com Champix*. Parar de fumar com ou sem tratamento está associado com os sintomas1 da retirada da nicotina e a exacerbação da doença psiquiátrica de base. Nem todos os pacientes nestes relatos apresentavam doença psiquiátrica pré-existente conhecida e nem todos pararam de fumar. A função da vareniclina nestes relatos não é conhecida.

ATENÇÃO: ESTE É UM MEDICAMENTO NOVO E, EMBORA AS PESQUISAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA ACEITÁVEIS PARA COMERCIALIZAÇÃO, EFEITOS INDESEJÁVEIS E NÃO CONHECIDOS PODEM OCORRER.

SUPERDOSE

Nenhum caso de superdose foi relatado nos estudos clínicos pré-comercialização. Em caso de superdose, medidas padrões de suporte devem ser instituídas conforme necessário. Verificou-se que a vareniclina é dialisada em pacientes com doença renal55 em estágio terminal, no entanto, não existe experiência de diálise78 após a superdosagem (vide “ Características Farmacológicas – Propriedades Farmacocinéticas”).

ARMAZENAGEM

Champix* (tartarato de vareniclina) deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade.

PARTE IV

DIZERES LEGAIS

MS – 1.0216.0209
Farmacêutica Responsável: Raquel Oppermann – CRF-SP nº 36144
Número de lote e data de validade: vide embalagem externa.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

Produto fabricado e embalado por:
Heinrich Mack Nachf. GmbH & Co. KG Illertissen – Alemanha

Distribuído por:
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CEP 07190-001 – Guarulhos – SP
CNPJ. Nº. 46.070.868/0001-69
Indústria Brasileira.

* Marca depositada

Fale Pfizer 0800-16-7575
www.pfizer.com.br


ISTO É UM MEDICAMENTO, NÃO USE SEM PREESCRIÇÃO MÉDICA E ORIENTAÇÃO DO FARMACÊUTICO. AO PERSISTIREM OS SINTOMAS O MÉDICO DEVERÁ SER CONSULTADO.

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